Амоксициллин и клавулановая кислота¶
Амоксициллин + клавулановая кислота — комбинированный антибактериальный препарат группы полусинтетических пенициллинов, в состав которого входят антибиотик амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановая кислота. Торговые названия — Аугментин, Амоксиклав, Экоклав, Флемоклав Солютаб и другие. Дозировка 875 мг + 125 мг относится к «взрослой» концентрации и применяется преимущественно у пациентов старше 12 лет с массой тела не менее 40 кг.
¶Фармакологическое действие
Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам широкого спектра действия. Он нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (транспептидазами), что приводит к лизису и гибели микроорганизма. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов и факультативных анаэробов, включая Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Многие бактериальные штаммы приобрели устойчивость к амоксициллину за счёт продукции фермента бета-лактамазы, разрущающего бета-лактамное кольцо антибиотика. Клавулановая кислота — структурный аналог пенициллина, продуцируемый Streptomyces clavuligerus, — не обладает собственной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует большинство бета-лактамаз I, II, III и IV классов. В результате амоксициллин сохраняет активность в отношении штаммов, продуцирующих эти ферменты, в том числе штаммов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Bacteroides spp. и некоторых Escherichia coli и Klebsiella spp.
¶Состав и форма выпуска
Таблетка 875 мг + 125 мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Вспомогательные вещества зависят от производителя и могут включать микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, стеарат магния, диоксид кремния. Таблетки покрыты оболочкой, некоторые виды имеют риску для деления. Существуют также диспергируемые таблетки (Флемоклав Солютаб) и порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь.
¶Показания
Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- фарингит и тонзиллит (в случаях, когда требуется системная терапия);
- средний отит;
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, рожа, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
- инфекции зубочелюстной области (периодонтит, тяжёлые формы стоматитов с распространением процесса);
- инфекции костей и суставов;
- гинекологические инфекции (сальпингит, аднексит, септический аборт).
Дозировка 875 мг + 125 мг применяется у взрослых и детей старше 12 лет (или старше 6 лет при условии массы тела ≥ 40 кг) при лёгком и умеренном течении инфекции. При тяжёлых инфекциях или инфекциях с труднодоступными очагами рекомендуют удвоенную дозу — 875 мг + 125 мг дважды в сутки либо перейти на альтернативную схему с более частым приёмом.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь в начале еды, проглатывая целиком, не разжёвывая, и запивая достаточным количеством воды. Стандартная схема для взрослых и детей старше 12 лет — по одной таблетке 875 мг + 125 мг два раза в сутки с интервалом 12 часов. Курс лечения обычно составляет 5–14 дней и определяется тяжестью и локализацией инфекции.
При нарушении функции почек с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При КК 10–30 мл/мин назначают по 500 мг + 125 мг дважды в сутки (максимально 875 мг + 125 мг в сутки), при КК менее 10 мл/мин — по 500 мг + 125 мг однократно в сутки. При гемодиализе дополнительно назначают по 500 мг + 125 мг в конце процедуры.
При печеночной недостаточности препарат применяют с осторожностью и под регулярным контролем функции печени.
¶Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматит; редко — псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги (при применении высоких доз или у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Прочие: кандидоз, интерстициальный нефрит.
¶Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим бета-лактамным антибиотикам (карбапенемы, цефалоспорины) в анамнезе; тяжёлые аллергические реакции (анафилаксия, крапивница) на пенициллины в анамнезе; тяжёлая печёночная недостаточность; фенилкетонурия (для некоторых форм). С осторожностью — при беременности, лактации, воспалительных заболеваниях кишечника, нарушении функции почек.
¶Особые указания
Одновременный приём с алкоголем не рекомендуется: этанол усиливает вероятность аллергических реакций и нагрузку на печень. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой флорой. Перед назначением желательно определить чувствительность возбудителя. При появлении признаков гиперчувствительности препарат немедленно отменяют.
¶Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется сочетать с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом) — возможен антагонизм. Метотрексат при совместном применении повышает токсичность последнего. Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина в крови. Пероральные антикоагулянты усиливают действие варфарина. Аминогликозиды сочетаются с препаратом без потери активности.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Аугментин
- Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксиклав
- РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»