Ампициллин — инструкция по применению¶
Ампициллин — полусинтетический антибиотик группы полусинтетических пенициллинов, относящийся к бета-лактамным антибиотикам широкого спектра действия. Обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется в медицине с 1961 года, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) Российской Федерации.
¶Фармакологические свойства
Ампициллин относится к аминопенициллинам — подгруппе полусинтетических пенициллинов, содержащим аминогруппу в боковой цепи молекулы. Антибактериальный механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллин-связывающими белками (ПСБ), нарушая поперечное сшивание пептидогликана.
¶Спектр активности
Препарат активен в отношении:
- грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.;
- грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Brucella spp.
Ампициллин не активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы (например, большинство штаммов Staphylococcus aureus), а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus vulgaris.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь ампициллин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном применении составляет около 30–40 %, снижается при приёме пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, желчный пузырь, матку, придатки, перитонеальную жидкость. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость повышается). Период полувыведения — 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶Форма выпуска и дозировка
Наиболее распространённые лекарственные формы:
| Форма | Дозировка |
|---|---|
| Таблетки | 250 мг |
| Капсулы | 250 мг |
| Порошок для приготовления суспензии | 125 мг / 5 мл, 250 мг / 5 мл |
| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 250 мг, 500 мг, 1000 мг, 2000 мг |
Производители в России: «Синтез», «Биохимик», «АВВА РУС», «Фармстандарт» и другие.
¶Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, синусит, отит);
- инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
- инфекции желчевыводящих путей и холецистит;
- менингит (в составе комбинированной терапии);
- эндокардит;
- сепсис;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- кишечные инфекции (шигеллёз, сальмонеллёз);
- гонорея;
- рожа;
- листериоз.
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 1–2 часа до еды. Стандартные дозировки для взрослых: 250–500 мг каждые 6 часов (суточная доза — 1–4 г, в тяжёлых случаях до 6–10 г). Детям назначают из расчёта 25–100 мг/кг массы тела в сутки в зависимости от возраста и тяжести инфекции.
При внутримышечном и внутривенном введении взрослым назначают 250–500 мг каждые 4–6 часов, детям — 25–100 мг/кг/сут. Курс лечения обычно составляет 5–14 дней и продолжается ещё 2–3 дня после исчезновения симптомов.
¶Побочные действия и противопоказания
Побочные эффекты: аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, нарушение функции печени, лейкопения, тромбоцитопения, нефрит.
Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст до 1 месяца (для пероральных форм).
¶Аналоги
Структурные аналоги ампициллина (содержат то же действующее вещество): Ампициллин-ФКФ, Ампициллин натриевая соль. Комбинированные препараты с ингибитором бета-лактамаз: Амоксициллин/клавуланат (Аугментин), Ампициллин/сульбактам (Уназин, Сультасин). К близким по механизму действия антибиотикам относятся амоксициллин, карбенициллин, пиперациллин.
¶Цена и наличие
Ампициллин относится к числу недорогих антибактериальных препаратов. Средняя стоимость упаковки таблеток 250 мг (10 штук) в аптеках России составляет около 20–60 рублей, порошка для инъекций 500 мг — 15–40 рублей. Цена варьируется в зависимости от производителя и региона. Отпускается по рецепту врача.
¶Отзывы
Врачи отмечают эффективность ампициллина при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, вызванных чувствительными возбудителями. К недостаткам относят относительно узкий спектр активности (устойчивость ряда штаммов), частые аллергические реакции и необходимость приёма натощак. Пациенты указывают на доступную цену, но отмечают побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. В клинической практике ампициллин во многих случаях заменён амоксициллином, обладающим лучшей биодоступностью.
¶История
Ампициллин был синтезирован в 1961 году британской компанией Beecham на основе 6-АПК (6-аминопенициллановой кислоты). В СССР препарат производился с 1960-х годов и стал одним из основных антибиотиков широкого спектра действия. В настоящее время ампициллин остаётся включённым в стандарты лечения ряда инфекций, включая листериоз и бруцеллёз, где он является препаратом выбора.