Анксиолитики — класс психотропных препаратов¶
Анксиолитики (транквилизаторы) — группа психотропных лекарственных средств, основным фармакологическим действием которых является устранение тревоги, страха и эмоционального напряжения. Название происходит от латинских слов anxietas (тревога) и lysis (растворение, разрушение). Анксиолитики применяются преимущественно для краткосрочного лечения тревожных расстройств, панических атак, фобий, а также для снятия психомоторного возбуждения.
¶Классификация
Анксиолитики подразделяются на несколько фармакологических групп в зависимости от химического строения и механизма действия.
¶Бензодиазепины
Наиболее распространённая группа анксиолитиков. Первым синтезированным представителем стал хлордиазепоксид (либриум), открытый Лео Штернбахом в 1955 году и поступивший в клиническую практику в 1960 году. К бензодиазепинам относятся:
- диазепам (седуксен, валиум) — один из первых и наиболее изученных препаратов группы;
- феназепам — разработан в СССР в 1970-х годах в Институте фармакологии АМН СССР под руководством В. В. Закусова; в России отпускается строго по рецепту;
- алпразолам (ксанакс) — применяется при панических расстройствах;
- клоназепам — используется также как противосудорожное средство;
- лоразепам, нитразепам, мидазолам, бромазепам.
Механизм действия бензодиазепинов связан с избирательным взаимодействием с бензодиазепиновыми участками рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Препараты усиливают тормозное действие ГАМК, что приводит к снижению возбудимости нейронов. Основные эффекты: анксиолитический, седативный, снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный.
¶Небензодиазепиновые анксиолитики
К этой группе относятся:
- Азафен (азапен) — один из старейших транквилизаторов, синтезированный в СССР в 1956 году. Относится к производным фенотиазина.
- Гидроксизин (атаракс) — антигистаминный препарат с анксиолитическим действием, не вызывающий привыкания; допустим к длительному применению.
- Буспирон — действует на серотониновые 5-HT1A-рецепторы; не обладает седативным и миорелаксирующим эффектами, не вызывает лекарственной зависимости. Эффект развивается постепенно в течение 1–2 недель.
- Прегабалин (лирика) — связывается с α2δ-подединицей кальциевых каналов; в России включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, отпускается по рецепту строгой формы.
¶Препараты растительного происхождения
Валериана, пустырник, мята перечная, зверобой продырявленный и ряд других растений обладают мягким седативным действием. В клинической практике они используются при лёгких формах тревожных расстройств и нарушениях сна.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению анксиолитиков:
- генерализованное тревожное расстройство;
- паническое расстройство;
- фобии (социальная фобия, агорафобия);
- расстройства сна (инсомния);
- абстинентный синдром (алкогольная, барбитуровая зависимость);
- психомоторное возбуждение;
- судорожные состояния (бензодиазепины — препараты выбора при острых эпилептических припадках);
- премедикация перед хирургическими вмешательствами.
¶Побочные эффекты и зависимость
Наиболее значимым ограничением применения бензодиазепинов является риск формирования лекарственной зависимости — как психической, так и физической. Длительный приём (обычно более 4–6 недель) приводит к развитию толерантности, то есть необходимости увеличения дозы для достижения терапевтического эффекта. Резкая отмена препарата может вызвать абстинентный синдром: усиление тревоги, бессонницу, тремор, в тяжёлых случаях — судороги и психоз.
Прочие побочные эффекты включают сонливость, снижение концентрации внимания, мышечную слабость, головокружение, нарушение координации движений. У пожилых пациентов возрастает риск падений и когнитивных нарушений. Бензодиазепины противопоказаны при тяжёлой миастении, тяжёлой хронической обструктивной болезни лёгких, апноэ во сне, острой закрытоугольной глаукоме, а также при беременности и лактации.
¶Особенности применения в России
В Российской Федерации все бензодиазепиновые анксиолитики включены в список рецептурных препаратов. Феназепам и ряд других бензодиазепинов отнесены к сильнодействующим веществам и подлежат предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Самолечение анксиолитиками недопустимо — назначение препарата, определение дозы и длительности курса осуществляется врачом-психиатром или врачом общей практики.
¶История
До появления бензодиазепинов в качестве анксиолитиков использовались барбитураты, открытые в XIX веке. Барбитураты обладали выраженным анксиолитическим действием, однако имели узкий терапевтический индекс и высокий риск передозировки с летальным исходом. Открытие бензодиазепинов стало важным шагом в психофармакологии: новые препараты были значительно безопаснее при передозировке.
В СССР разработка отечественных транквилизаторов велась в 1950–1970-е годы. Помимо азафена и феназепама, были созданы мебикар (адаптол) и ряд других препаратов, применяющихся до сих пор.
¶Источники
- Голенков А. В., Клюев М. А. Клиническая психофармакология. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
- Данилов Д. С. Фармакотерапия в психиатрии. — СПб.: СпецЛит.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов (феназепам, буспирон, прегабалин).