Апроваск 10 — инструкция по применению¶
Апроваск 10 (Aprovasc 10) — комбинированный пероральный гипогликемический препарат, содержащий два действующих вещества: тенелиглиптин (10 мг) и метформин (300 мг или 600 мг). Применяется для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физической активности. Производится компанией AstraZeneca (Великобритания/Швеция). В России препарат зарегистрирован, но не включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), поэтому отпускается по рецепту и не подлежит бесплатному обеспечению.
¶Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках пролонгированного действия (MR — modified release). Двухкомпонентная форма Апроваск 10/300 содержит 10 мг тенелиглиптина и 300 мг метформина гидрохлорида. Существует также усиленная дозировка Апроваск 10/600 — 10 мг тенелиглиптина и 600 мг метформина.
Вспомогательные вещества включают гипромеллозу, маннитол, повидон, стеарат магния и другие компоненты, обеспечивающие модифицированное высвобождение активных веществ.
¶Фармакологическое действие
Тенелиглиптин относится к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Механизм действия связан с блокировкой фермента ДПП-4, который разрушает инкретины — гормоны глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Повышение уровня инкретинов приводит к усилению глюкозозависимой секреции инсулина и подавлению секреции глюкагона, что в итоге снижает уровень глюкозы в крови. Тенелиглиптин обладает высокой селективностью к ДПП-4 и длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать его один раз в сутки.
Метформин — бигуанид первого поколения, наиболее распространённое пероральное сахароснижающее средство. Он снижает продукцию глюкозы в печени, улучшает периферическую утилизацию глюкозы в мышечной ткани и жировой ткани, а также замедляет всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин не вызывает гипогликемии при монотерапии и не увеличивает массу тела.
Комбинация тенелиглиптина и метформина действует синергично, охватывая основные звенья патогенеза сахарного диабета 2 типа.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Апроваск 10 показан для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых:
- в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок;
- в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин;
- в качестве замены одновременного приёма тенелиглиптина и метформина в отдельных таблетках.
Препарат не предназначен для лечения сахарного диабета 1 типа и диабетического кетоацидоза.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая, во время еды. Стандартная начальная доза — 1 таблетка Апроваск 10/300 один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки Апроваск 10/600 в сутки. Максимальная суточная доза тенелиглиптина — 10 мг, метформина — 2000 мг.
При переходе с комбинации тенелиглиптина и метформина в отдельных таблетках доза подбирается с учётом текущей дозировки каждого компонента.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 45–59 мл/мин) препарат назначают с осторожностью, начиная с минимальной дозы. При клиренсе креатинина менее 45 мл/мин применение метформина противопоказано.
¶Побочные действия
Наиболее часто отмечаются со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, снижение аппетита. Эти явления, как правило, носят временный характер и уменьшаются при постепенном увеличении дозы.
Возможны также головная боль, гипогликемия (чаще при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины), кожная сыпь, зуд. В единичных случаях описаны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тенелиглиптину, метформину или вспомогательным веществам.
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин).
- Острые состояния, способные вызывать нарушение функции почек: дегидратация, тяжёлая инфекция, шок.
- Острая или хроническая метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз).
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, лактатацидозе в анамнезе, длительном голодании, внутривенном введении йодсодержащих контрастных веществ.
¶Лекарственное взаимодействие
Йодсодержащие контрастные вещества могут вызывать нарушение функции почек и повышать риск лактатацидоза на фоне метформина. Алкоголь усиливает гипогликемическое действие метформина и повышает риск лактатацидоза. Диуретики, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы и некоторые другие препараты могут снижать эффективность метформина.
¶Цена и аналоги
Цена на Апроваск 10 в российских аптеках варьируется в зависимости от дозировки и упаковки (30 или 60 таблеток). Препарат относится к рецептурным и отпускается по назначению врача. Точную стоимость следует уточнять в аптечных сетях, так как цены зависят от региона и наценки продавца.
К структурным аналогам (синонимам) препарата относятся лекарственные средства с тем же составом — тенелиглиптин + метформин под другими торговыми наименованиями. По фармакологической группе (ингибиторы ДПП-4) к аналогам относятся препараты на основе вилдаглиптина, саксаглиптина, ситаглиптина, линаглиптина, алоглиптина. Среди бигуанидов аналогом метформина является ряд препаратов с тем же действующим веществом (Глюкофаж, Сиофор, Метформин и другие).
Выбор аналога осуществляется лечащим врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости компонентов.
¶Особые указания
При появлении признаков лактатацидоза (мышечная слабость, сонливость, одышка, боль в животе, холодный пот, брадикардия) необходимо немедленно отменить препарат и обратиться за медицинской помощью. Перед плановыми хирургическими вмешательствами и исследованиями с применением йодсодержащих контрастных веществ метформин временно отменяют.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Апроваск 10/300 и Апроваск 10/600 (официальная).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Клинические рекомендации Минздрава России по диагностике и лечению сахарного диабета 2 типа.
- Справочник лекарственных препаратов ВОЗ (WHO Model List of Essential Medicines).