Азеластин (Ксантис) — назальный спрей¶
Азеластин — противоаллергический препарат группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, применяемый местно в ЛОР-практике. Торговое название наиболее распространённой лекарственной формы — Ксантис (Azelastine), назальный спрей 0,1 % для профилактики и лечения аллергического ринита. Отпускается в России без рецепта.
¶Фармакологические свойства
Азеластин относится к противоаллергическим средствам местного действия. Механизм действия связан с блокадой периферических H1-гистаминовых рецепторов, что устраняет основные симптомы аллергии: заложенность носа, чихание, ринорею, зуд в носу. Дополнительно препарат подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена из тучных клеток и базофилов, снижает проницаемость капилляров и тормозит миграцию эозинофилов в очаг воспаления.
При интраназальном введении азеластин действует локально, системная биодоступность составляет около 40 %, период полувыведения — примерно 10–12 часов. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа после применения. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4; выводится почками и кишечником.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, назальный спрей азеластин (Ксантис) назначают при:
- сезонном (поллиноз) и круглогодичном аллергическом рините;
- вазомоторном (неаллергическом) рините;
- комплексной терапии синуситов и евстахиита;
- профилактике обострений аллергического ринита перед контактом с аллергеном (пыльцой, клещами домашней пыли, шерстью животных).
Препарат также выпускается в форме глазных капель (Азеластин-Фармекс, Азеластин-Акри) для лечения аллергического конъюнктивита.
¶Инструкция по применению
¶Способ применения и дозы
Спрей применяют интраназально. Перед первым использованием распылитель несколько раз нажимают до появления струи. Голову запрокидывают слегка назад или наклоняют вперёд, вводят наконечник в носовой ход и распыляют лекарство, делая при этом лёгкий вдох.
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 6 лет: по 1 распылению в каждый носовой ход 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости доза может быть увеличена до 2 распылений в каждый ход 2 раза в сутки. Длительность курса определяется врачом; при сезонном рините курс обычно продолжают весь период контакта с аллергеном.
Для детей 5–12 лет рекомендуется по 1 распылению в каждый носовой ход 1–2 раза в сутки. Детям младше 5 лет препарат не назначают.
¶Побочные действия
Чаще всего отмечаются:
- жжение и зуд в носу;
- сухость слизистой оболочки носа;
- чихание после распыления;
- носовое кровотечение (редко).
Возможны системные реакции: сонливость, головная боль, сухость во рту, горечь во рту (при стекании раствора по задней стенке глотки), тошнота. Сонливость более вероятна при превышении рекомендованных доз.
¶Противопоказания
- повышенная чувствительность к азеластину или вспомогательным компонентам;
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 5 лет (для назальной формы).
С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности, эпилепсии, пациентам с предрасположенностью к носовым кровотечениям.
¶Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с этанолом и другими депрессантами центральной нервной системы усиливает седативный эффект. Совместное использование с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышает концентрацию азеластина в плазме. Клинически значимого взаимодействия с антигистаминными средствами системного действия не описано, однако их одновременный приём не рекомендуется без консультации врача.
¶Особые указания
В период лечения следует избегать употребления алкоголя. На начальных этапах терапии, пока не установлена индивидуальная переносимость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими концентрации внимания. После распыления не следует сморкаться в течение нескольких минут, чтобы препарат не вышел из полости носа.
Препарат не оказывает местного раздражающего действия на слизистую оболочку при длительном применении; курс терапии может продолжаться несколько месяцев под контролем врача.
¶Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года, после вскрытия флакона — 6 месяцев.
¶Производители и аналоги
На российском рынке спрей азеластин представлен под торговыми названиями Ксантис (ООО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер»), Азеластин-Фармекс (Фармекс Групп, Республика Беларусь). Сходным действием обладают препараты с другим действующим веществом — фенилэфрин, ксилометазолин (сосудосуживающие, не являются прямыми аналогами), а также комбинированные средства с мометазоном.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Ксантис; Государственный реестр лекарственных средств РФ; ВОЗ, Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology (анатомо-терапевтическо-химическая классификация R06AX19).