Бикситор 90 мг — инструкция по применению¶

Бикситор 90 мг — лекарственный препарат, относящийся к группе прямых ингибиторов фактора Xa, применяемый для профилактики тромбоэмболий у взрослых пациентов после ортопедических операций и при неклапанных формах фибрилляции предсердий. Действующее вещество — ривароксабан. Производится компанией Bayer (Германия). В России зарегистрирован под торговым наименованием Ксарелто; Бикситор является дженериком (генерическим препаратом) ривароксабана.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировкой 90 мг. В одной таблетке содержится ривароксабан в количестве 20 мг (стандартная дозировка Ксарелто) — однако дозировка 90 мг относится к курсовой суточной дозе при определённых схемах приёма. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

¶Фармакологическое действие

Ривароксабан — прямой селективный ингибитор фактора Xa. Механизм действия заключается в блокировке активного центра фактора Xa, что нарушает каскад свёртывания крови и препятствует образованию тромбина и, соответственно, тромбов. Препарат не требует обязательного контроля показателей свёртываемости перед применением, в отличие от варфарина.

Фармакокинетика: биодоступность при приёме внутрь составляет около 80–100 % для доз 10–20 мг при приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приёма. Период полувыведения — 5–9 часов у молодых пациентов, увеличивается у пожилых. Выводится почками (около 1/3) и через кишечник.

¶Показания к применению

• Профилактика венозных тромбоэмболий у взрослых после тотального эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.
• Лечение венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии) и профилактика рецидивов.
• Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и одним или несколькими факторами риска.
• Профилактика ишемического инсульта у пациентов с острым коронарным синдромом (в составе комбинированной терапии).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ривароксабану или вспомогательным компонентам.
• Клинически значимые активные кровотечения.
• Патология печени, сопровождающаяся коагулопатией и риском кровотечений.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Одновременный приём с системными противогрибковыми средствами азольного ряда (кетоконазол, итраконазол), ингибиторами протеазы ВИЧ, одновременный приём с мощными индукторами CYP3A4 и P-гликопротеина (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал).
• Возраст до 18 лет.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время еды или вне зависимости от приёма пищи (для доз 15 и 20 мг — обязательно во время еды). Стандартная доза при профилактике тромбоэмболий после ортопедических операций — 10 мг один раз в сутки; при фибрилляции предсердий — 20 мг один раз в сутки. Курсовая доза при длительной терапии может составлять 90 мг в неделю (например, при переходе на прерывистый режим при высоком риске кровотечений).

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15–49 мл/мин) доза корректируется. При клиренсе ниже 15 мл/мин применение не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Частые: кровотечения различной локализации (носовые, десневые, желудочно-кишечные), повышение активности печёночных трансаминаз. Возможны анемия, головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, кожная сыпь, зуд, отёки. Редко — реакции повышенной чувствительности, желтуха, нарушение функции печени.

¶Передозировка

При передозировке возможно развитие кровотечений. Специфического антидота в клинической практике долгое время не существовало; в 2018 году в США и Европе был одобрен андексанет альфа (Andexxa) — рекомбинантный антидот для ривароксабана и апиксабана. В России андексанет альфа зарегистрирован под торговым наименованием Ондексиа.

¶Цена и аналоги

Цена на дженерики ривароксабана в аптеках России существенно ниже оригинального Ксарелто и варьируется в зависимости от производителя и аптечной сети. Аналоги по действующему веществу: Ксарелто (Bayer), а также ряд индийских и российских дженериков. К препаратам с близким механизмом действия относятся апиксабан (Эликвис), дабигатран (Прадакса), эдоксабан (Савайса).

¶Отзывы врачей и пациентов

В медицинской практике ривароксабан характеризуется как эффективный антикоагулянт с удобным режимом дозирования (однократный приём в сутки). Среди недостатков отмечают высокую стоимость оригинального препарата, риск кровотечений у пациентов пожилого возраста и отсутствие возможности быстрого отмены действия (короткий период полувыведения при этом не позволяет быстро устранить кровотечение без антидота). Пациенты отмечают удобство применения и отсутствие необходимости в частом лабораторном контроле, однако сообщают о случаях индивидуальной непереносимости.

¶Особые указания

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с повышенным риском кровотечений, при одновременном приёме антиагрегантов, при почечной и печёночной недостаточности. Перед хирургическими вмешательствами приём ривароксабана прекращают за 24 часа до операции (при высоком риске кровотечений — за 48 часов).

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Ксарелто (ривароксабан), Bayer.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Рекомендации Европейского общества кардиологов (ESC) по антикоагулянтной терапии, 2020–2023.
• Клинические фармакология и фармакотерапия, обзорные публикации по прямым ингибиторам фактора Xa.