Димедрол как антигистаминный препарат¶

Димедрол — лекарственное средство, относящееся к группе антигистаминных препаратов первого поколения, действующим веществом которого является дифенгидрамин (дифенгидрамина гидрохлорид). Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергии, а также как седативное, снотворное и противорвотное средство. Отличается выраженным угнетающим действием на центральную нервную систему, что одновременно расширяет его терапевтические возможности и ограничивает применение.

¶Химическая природа и механизм действия

Дифенгидрамин — производное этаноламина, синтетическое соединение, блокирующее H1-гистаминовые рецепторы. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергических реакциях; он вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Блокируя рецепторы, дифенгидрамин препятствует развитию этих эффектов.

В отличие от антигистаминных средств второго поколения, димедрол легко проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с рецепторами в головном мозге. Это объясняет его седативное и снотворное действие, а также влияние на рвотный центр. Дополнительно препарат обладает умеренным м-холинолитическим эффектом, что проявляется сухостью во рту и другими побочными реакциями.

¶История

Дифенгидрамин был синтезирован в 1943 году в США химиком Джорджем Ривешем в лаборатории компании Parke-Davis. Препарат стал одним из первых массовых антигистаминных средств и первоначально использовался для лечения аллергических состояний и укачивания. В СССР и России лекарство выпускалось под торговым названием «димедрол» и вошло в клиническую практику как доступное средство неотложной помощи при аллергии.

¶Формы выпуска и применение

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• раствор для инъекций (внутримышечно, внутривенно);
• мази и гели для наружного применения;
• ректальные свечи (в отдельных случаях).

Основные показания к применению:

• аллергические реакции: крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит, зудящие дерматозы;
• анафилактические реакции и ангионевротический отёк — в составе комплексной терапии;
• нарушения сна, связанные с повышенной тревожностью;
• укачивание и морская болезнь;
• тошнота и рвота различного происхождения;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами (как седативное средство).

В экстренной медицине димедрол нередко применяется совместно с другими препаратами для купирования острых аллергических состояний.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, снижение внимания, нарушение координации. Возможны тахикардия, снижение артериального давления, тошнота. При передозировке развиваются выраженная сонливость, спутанность сознания, судороги, в тяжёлых случаях — угнетение дыхания.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, в период обострения бронхиальной астмы, при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, эпилепсии. С осторожностью назначают детям, беременным и кормящим женщинам, а также лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

¶Правовой статус в России

В Российской Федерации дифенгидрамин включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту. Безрецептурный отпуск таблетированных форм ограничен, а инъекционные формы отпускаются строго по рецепту. Это связано с риском немедицинского употребления: в сочетании с алкоголем или другими веществами препарат может вызывать тяжёлые состояния, вплоть до отравления и летального исхода.

¶Место среди антигистаминных средств

Димедрол относится к первому поколению антигистаминных препаратов наряду с супрастином, тавегилом и пипольфеном. Их объединяет выраженный седативный эффект и кратковременность действия, требующая повторного приёма. Препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) практически не вызывают сонливости и действуют дольше, поэтому в плановой терапии аллергии постепенно вытесняют средства первого поколения. Тем не менее димедрол сохраняет значение в неотложных ситуациях благодаря быстрому наступлению эффекта при инъекционном введении.

¶Значение и особенности

Димедрол остаётся одним из наиболее известных в бытовом сознании лекарственных средств: его название нередко используется как нарицательное для обозначения снотворного или успокаивающего действия. В медицинской практике препарат ценят за скорость действия и доступность, но применяют с осторожностью из-за побочных эффектов и риска злоупотребления. Широкое распространение препарата сделало его объектом внимания как со стороны врачей, так и со стороны контролирующих органов, регулирующих оборот сильнодействующих веществ.

Источники: инструкции по медицинскому применению дифенгидрамина; справочники лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии антигистаминных препаратов; нормативные акты РФ о предметно-количественном учёте лекарств.