Дипиридамол¶

Дипиридамол — лекарственное средство из группы антиагрегантов, ингибирующее агрегацию тромбоцитов и обладающее сосудорасширяющим действием. Относится к производным пиримидинпирозола. Применяется для профилактики тромбообразования, в частности при протезировании сердечных клапанов, и в диагностике ишемической болезни сердца. В России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу и аденозинкиназу, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и аденозина в тромбоцитах. Снижение агрегации тромбоцитов и повышение их способности к деформации улучшают проходимость крови через микроциркуляторное русло. Средство также расширяет коронарные сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение и обладает антиоксидантной активностью — тормозит перекисное окисление липидов и повреждение эндотелия.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь дипиридамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 60 %. Период полувыведения — 2–3 часа. Метаболизм происходит в печени с образованием глюкуронидов, выведение — с желчью и почками. При назначении внутривенно действие развивается быстро, что используется в нагрузочных диагностических пробах.

¶Показания

• Профилактика тромбоэмболий у пациентов с механическими протезами сердечных клапанов (обычно в сочетании с антикоагулянтом);
• Профилактика ишемических осложнений после инфаркта миокарда;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Лечение и профилактика хронической ишемической болезни сердца как часть комбинированной терапии;
• Диагностическая нагрузочная проба с дипиридамолом при стресс-эхокардиографии для выявления ишемии миокарда.

¶Противопоказания

Острые инфаркты миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения ритма, артериальная гипотензия, почечная и печёночная недостаточность, склонность к кровотечениям, гиперчувствительность к препарату. С осторожностью применяют при подагре (дипиридамол повышает уровень мочевой кислоты) и при одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, диарея, боли в животе. При внутривенном введении в диагностических целях возможно развитие «обкрадывающего» синдрома — синдрома обкрадывания, при котором кровь перераспределяется от ишемизированных участков миокарда к здоровым. Возможны аллергические реакции, тромбоцитопения, нарушения зрения.

¶Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышает эффективность гипотензивных средств. Снижает эффект холинэстеразных ингибиторов. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой дипиридамол может снижать её антиагрегантный эффект в низких дозах; в высоких дозах аспирин, напротив, ослабляет действие дипиридамола. Не рекомендуется сочетать с кофеином и другими ксантинами — они ослабляют сосудорасширяющее действие препарата.

¶Применение при беременности и лактации

Применение при беременности допустимо только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск. В период грудного вскармливания назначение возможно с осторожностью.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в таблетках по 25 и 75 мг, а также в ампулах для инъекций (5 мг/мл). Стандартная доза при приёме внутрь — 75–150 мг в сутки в 3–4 приёма. При нагрузочной пробе внутривенно вводят 0,5–0,84 мг/кг массы тела в течение 4 минут с одновременным введением атропина для профилактики брадикардии.

¶История

Дипиридамол синтезирован в 1950-х годах в лаборатории немецкой компании «Бёhringer Ingelheim» (Boehringer Ingelheim). Изначально разрабатывался как коронарный вазодилататор; антитромботические свойства были обнаружены позднее. В СССР препарат производился под торговым названием «Курантил» и широко применялся в кардиологии. В настоящее время дипиридамол остаётся одним из стандартных антиагрегантов, хотя в ряде случаев его вытесняют более новые препараты — клопидогрел, тикагрелор.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Курантил».