Диратон — противосудорожный препарат¶
Диратон (международное непатентованное название — карбамазепин) — противосудорожный (антиэпилептический) препарат, относящийся к производным иминостильбена. Применяется для лечения эпилепсии, тригеминальной невралгии и ряда других неврологических заболеваний. В России выпускается фармацевтической компанией «Озон» в форме таблеток с дозировкой 200 мг.
¶Фармакологические свойства
Карбамазепин стабилизирует перевозбуждённые нейроны за счёт блокады натриевых каналов. Он предотвращает повторные серийные разряды нейронов и подавляет синаптическое проведение, вызванное глутаматом. Препарат также повышает порог судорожной готовности в очаге эпилептической активности.
При курсовом применении карбамазепин индуцирует ферменты микросомального окисления в печени, что приводит к ускорению собственного метаболизма и метаболизма других лекарственных средств (фенитоина, вальпроевой кислоты, непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов и др.).
После приёма внутрь карбамазепин медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов. Период полувыведения при однократном приёме составляет около 36 часов, при длительном применении — 16–24 часа в связи с индукцией ферментов печени. Основной метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид — обладает собственной фармакологической активностью.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Диратон (карбамазепин) назначают при:
- эпилепсии, в том числе при генерализованных тонико-клонических приступах, парциальных приступах с простыми и сложными симптомами;
- тригеминальной невралгии (болезни тройничного нерва), в том числе при идиопатической форме;
- профилактике аффективных расстройств у пациентов с биполярным аффективным расстройством;
- синдроме отмены алкоголя;
- несахарном диабете центрального генеза;
- болевом синдроме при диабетической нейропатии.
¶Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
- повышенной чувствительности к карбамазепину и структурно связанным соединениям (трициклическим антидепрессантам);
- нарушениях проводимости миокарда — атриовентрикулярной блокаде;
- острой интермиттирующей порфирии;
- одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены;
- в возрасте до 1 года (для данной лекарственной формы).
С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, пониженном уровне натрия в крови, при беременности и в период грудного вскармливания.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозу подбирают индивидуально.
При эпилепсии у взрослых начальная доза обычно составляет 200–400 мг в сутки с последующим постепенным увеличением до эффективной дозы (как правило, 800–1200 мг в сутки, разделённых на 2–3 приёма). Максимальная суточная доза — 1600–2000 мг.
При тригеминальной невралгии начальная доза — 200–400 мг в сутки, поддерживающая — 400–800 мг.
Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста, начиная с малых доз и увеличивая их постепенно под контролем врача.
¶Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, атаксия, головная боль, нарушения зрения (диплопия, нечёткость зрения), нарушения речи.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, боли в животе, повышение активности печёночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; редко — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), особенно при наличии аллеля HLA-B*1502.
¶Особые указания
Перед началом лечения рекомендуется определить носительство аллеля HLA-B*1502 (в первую очередь у пациентов азиатского происхождения), ассоциированного с повышенным риском тяжёлых кожных реакций. Также желательно провести базовый анализ крови и определить уровень натрия в сыворотке.
При длительном применении необходимо контролировать показатели крови, функцию печени, концентрацию карбамазепина в плазме (терапевтический диапазон — 4–12 мкг/мл).
Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать возобновления судорожных приступов.
¶Лекарственное взаимодействие
Карбамазепин индуцирует ферменты печени и может снижать эффективность пероральных контрацептивов, варфарина, дигоксина, некоторых антидепрессантов и противовирусных средств. Одновременный приёме с макролидами, эритромицином, кларитромицином, дилтиаземом, верапамилом повышает концентрацию карбамазепина в крови и риск интоксикации.
¶Форма выпуска и условия хранения
Таблетки 200 мг, покрытые оболочкой, по 10 штук в контурной ячейковой упаковке. Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.
¶История
Карбамазепин был синтезирован в 1953 году в лаборатории компании Geigy (Швейцария). Первоначально он разрабатывался как антидепрессивное средство, однако в ходе клинических исследований были обнаружены его противосудорожные свойства. С 1960-х годов карбамазепин стал одним из основных препаратов для лечения эпилепсии и тригеминальной невралгии. Торговое название «Диратон» используется для карбамазепина российского производства.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Диратон (карбамазепин), утверждённая Минздравом России.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- РЛС.РФ — справочник лекарственных средств.
- Карбамазепин. Фармакологическая справочная книга.