Открыть сервис
Главная → Блог → Дисульфирам

Дисульфирам

Дисульфирам — это лекарственное средство, предназначенное для лечения хронического алкоголизма, вызывающее непереносимость алкоголя за счёт ингибирования фермента ацетальдегиддегидрогеназы. В результате приёма препарата на фоне употребления алкоголя в организме накапливается токсичный ацетальдегид, что приводит к развитию тяжёлой, неприятной реакции (дисульфирам-алкогольная реакция), формирующей у пациента условно-рефлекторное отвращение к спиртному. Дисульфирам известен также под торговыми марками «Эспераль», «Тетурам», «Антабус» и другими.

История

Дисульфирам был впервые синтезирован в 1881 году. Однако его медицинское применение было открыто случайно в 1937 году американскими химиками Уильямом Э. Уильямсом и Джеймсом А. Рейнольдсом, которые изучали его как возможный ускоритель вулканизации каучука. Работники, контактировавшие с дисульфирамом на производстве, отмечали, что после употребления алкоголя у них возникали тошнота, головокружение и покраснение кожи. В 1948 году датские учёные Эрик Якобсен и Йенс Хальд впервые предложили использовать дисульфирам для лечения алкоголизма, и в 1951 году он был одобрен для клинического применения в США.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дисульфирам является необратимым ингибитором фермента ацетальдегиддегидрогеназы (АЛДГ), который участвует в метаболизме этанола. В норме алкоголь сначала окисляется до ацетальдегида под действием алкогольдегидрогеназы, а затем ацетальдегид быстро превращается в уксусную кислоту с помощью АЛДГ. При блокировке АЛДГ дисульфирамом концентрация ацетальдегида в крови после приёма алкоголя возрастает в 5–10 раз по сравнению с нормой. Именно ацетальдегид вызывает токсические эффекты, характерные для дисульфирам-алкогольной реакции.

Дисульфирам-алкогольная реакция

Симптомы реакции развиваются через 10–30 минут после употребления алкоголя и включают:

  • покраснение лица и верхней части тела (прилив крови);
  • учащённое сердцебиение (тахикардия);
  • снижение артериального давления;
  • тошноту и рвоту;
  • головную боль, головокружение;
  • чувство страха, слабость;
  • в тяжёлых случаях — коллапс, нарушение сердечного ритма, отёк лёгких, судороги, потеря сознания.

Реакция может длиться от нескольких часов до суток, в зависимости от дозы алкоголя и дисульфирама. Повторное употребление алкоголя на фоне действия препарата усиливает и закрепляет негативный рефлекс.

Применение в медицине

Показания

Дисульфирам применяется исключительно для лечения хронического алкоголизма, как часть комплексной терапии, включающей психотерапию и социальную поддержку. Препарат назначается пациентам, добровольно согласившимся на лечение и осознающим последствия его приёма. Лечение проводится строго под наблюдением врача, часто в условиях стационара или специализированного диспансера.

Формы выпуска

  • Таблетки для приёма внутрь (обычно 250 мг или 500 мг).
  • Таблетки для имплантации («вшивания») — стерильные препараты, которые хирургически вводятся под кожу или в мышцу, обеспечивая длительное (до 6–12 месяцев) высвобождение дисульфирама.

Схема лечения

Перед началом лечения пациент должен полностью воздерживаться от алкоголя не менее 24–48 часов. Начальная доза — 250–500 мг в сутки, затем дозу постепенно снижают до поддерживающей (125–250 мг в сутки). Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу: пациенту дают небольшую дозу алкоголя (20–30 мл водки) для демонстрации реакции. В дальнейшем терапия продолжается от нескольких месяцев до года.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания

Побочные эффекты

  • Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, полиневрит, реже — психотические реакции, депрессия.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, диарея.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • При длительном применении — гепатит, токсическое поражение печени.

Дисульфирам в России

В России дисульфирам зарегистрирован как лекарственное средство и широко используется в наркологической практике. Препарат выпускается под названиями «Тетурам» (таблетки) и «Эспераль» (таблетки и имплантаты). Метод «вшивания» дисульфирама (подшивка) распространён в государственных и частных наркологических клиниках. Однако эффективность такого подхода остаётся предметом дискуссий: принудительное или тайное введение препарата без согласия пациента нарушает законодательство РФ и медицинскую этику. Лечение дисульфирамом должно проводиться только с информированного добровольного согласия пациента.

Критика и ограничения

Дисульфирам не является «лекарством от алкоголизма» в полном смысле слова. Он не снижает влечение к алкоголю, а лишь создаёт физическое препятствие для его употребления. Эффективность лечения во многом зависит от мотивации пациента и сопутствующей психотерапии. При нарушении режима (пропуске доз) пациент может возобновить пьянство. Кроме того, возможны тяжёлые осложнения при случайном или намеренном употреблении алкоголя на фоне терапии, вплоть до летального исхода. В некоторых странах (например, в США) дисульфирам используется реже, чем налтрексон и акампросат, из-за низкой приверженности пациентов лечению.

Интересные факты

  • Дисульфирам также используется в ветеринарии для лечения алкогольной зависимости у животных (экспериментально).
  • В 2020-х годах изучается противоопухолевая активность дисульфирама — он может усиливать действие некоторых химиотерапевтических препаратов.
  • Дисульфирам входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

Источники

BFOmetr — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную BFOmetr →

Похожие материалы