Фелодип — лекарственный препарат¶

Фелодип — комбинированный лекарственный препарат, применяемый в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Действующими веществами являются фелодипин (блокатор «медленных» кальциевых каналов) и метопролол (селективный бета-адреноблокатор). Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, что обеспечивает приём один раз в сутки.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента, дополняющих друг друга по механизму действия.

¶Фелодипин

Фелодипин относится к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция второго поколения. Он блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки стенок артериол, что приводит к их расширению и снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Обладает высокой селективностью к сосудам и не угнетает сократимость миокарда в терапевтических дозах. Период полувыведения позволяет применять его однократно в сутки.

¶Метопролол

Метопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Он уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде, подавляет активность ренин-ангиотензиновой системы. В комбинации с фелодипином он нивелирует рефлекторную тахикардию, характерную для дигидропиридинов.

¶Механизм действия

Сочетание двух механизмов обеспечивает взаимное усиление гипотензивного эффекта при снижении выраженности побочных реакций. Фелодипин расширяет периферические сосуды, метопролол контролирует сердечный ритм и сократимость. Такая комбинация позволяет достигать целевого артериального давления у пациентов, не отвечающих на монотерапию.

¶Показания к применению

• артериальная гипертензия (при недостаточной эффективности монотерапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• профилактика приступов стенокардии.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синдроме слабости синусового узла, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, бронхиальной астме и выраженных обструктивных заболеваниях лёгких. Противопоказан при беременности, в период лактации, детям и при индивидуальной непереносимости компонентов.

¶Побочные эффекты

Возможны головная боль, головокружение, отёки лодыжек (типичны для фелодипина), утомляемость, брадикардия, гипотензия, нарушения сна, диспептические явления, похолодание конечностей. При резкой отмене метопролола возможно развитие синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, желательно в одно и то же время суток. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести заболевания, возраста и сопутствующей патологии. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования. Препарат не следует резко отменять.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления. Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию фелодипина. Метопролол взаимодействует с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмиками, усиливая угнетение проводимости сердца. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами снижает гипотензивный эффект.

¶Место в терапии

Комбинированные препараты «фелодипин + метопролол» применяются в клинической практике как средство для упрощения режима лечения: одна таблетка заменяет приём двух отдельных лекарств, что повышает приверженность пациентов терапии. Аналогичные комбинации существуют и с другими бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция.

¶История и регистрация

Фелодипин был разработан в 1980-х годах шведской фармацевтической компанией и вошёл в клиническую практику как антигипертензивное средство пролонгированного действия. Метопролол синтезирован в 1969 году и с тех пор остаётся одним из наиболее изученных бета-адреноблокаторов. Комбинация этих веществ выпускалась рядом производителей под различными торговыми наименованиями, в том числе под названием «Фелодип». Конкретные торговые марки и их доступность зависят от страны и регистрационных решений национальных регуляторов.

¶Правовой статус

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы. Информация о лекарстве носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению комбинированных препаратов фелодипина и метопролола.
• Справочник лекарственных средств (видаль).
• Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
• Фармакологические руководства по антагонистам кальция и бета-адреноблокаторам.