Фенилэфрин — симпатомиметик¶

Фенилэфрин — синтетический симпатомиметический препарат, агонист адренергических рецепторов, применяющийся как сосудосуживающее, повышающее артериальное давление и деконгестантное (противоотёчное) средство. Относится к группе непрямых адреномиметиков: в отличие от адреналина, он действует преимущественно через стимуляцию постсинаптических α1-адренорецепторов, слабо затрагивая β-рецепторы. В медицинской практике используется в кардиологии, анестезиологии, офтальмологии и отоларингологии.

¶Физико-химические свойства

Фенилэфрин — химическое соединение с формулой C₉H₁₃NO₂, относится к классу фенилэтиламинов. Молярная масса — 167,21 г/моль. Представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, легко растворимый в спирте. В медицине применяется преимущественно в виде гидрохлорида (C₉H₁₃NO₂·HCl) — белого кристаллического порошка, растворимого в воде и этаноле. В фармакопеях указано, что растворы фенилэфрина гидрохлорида чувствительны к свету и окислению.

¶Фармакологическое действие

Фенилэфрин является селективным агонистом α1-адренорецепторов. При системном применении он вызывает сужение артерий и вен, что приводит к повышению общего периферического сопротивления и артериального давления. Стимуляция α1-рецепторов сосудов сопровождается рефлекторной брадикардией — замедлением сердечного ритма за счёт повышения тонуса блуждающего нерва.

В отличие от адреналина и норадреналина, фенилэфрин практически не обладает β-адренергической активностью, поэтому не вызывает выраженной тахикардии и не усиливает сократимость миокарда в той же степени. Это определяет его профиль безопасности при применении у пациентов с нарушениями ритма.

При местном применении (капли в нос, глазные капли) фенилэфрин сужает сосуды слизистых оболочек, уменьшая отёк и секрецию, что обуславливает его использование как деконгестанта и мидриатика (средства, расширяющего зрачок).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь фенилэфрин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта в связи с интенсивным метаболизмом в кишечной стенке и печени (эффект «первого прохождения»), поэтому пероральные формы применяются редко. Биодоступность при внутривенном введении составляет около 100 %. Период полувыведения — 2–3 часа. Метаболизируется с участием моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы; выводится почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

• Артериальная гипотензия (в том числе при ортостатической гипотензии и шоке различного генеза).
• Поддержание артериального давления во время и после анестезии.
• Сужение зрачка (мидриаз) в офтальмологической практике, в том числе при диагностических исследованиях и для профилактики послеоперационного отёка.
• Симптоматическое лечение ринита и синусита (местное применение в виде капель и спреев).
• Вазомоторный ринит, аллергический ринит.

¶Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, тяжёлый атеросклероз, тахиаритмии, закрытоугольная глаукома (для местного применения в глаза), феохромоцитома, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применяется при сахарном диабете, гипертиреозе, бронхиальной астме, пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, тахикардия, аритмии, боли в грудной клетке. Со стороны нервной системы — головная боль, тревога, головокружение, тремор, бессонница. Местные реакции — жжение и сухость слизистой носа, раздражение конъюнктивы, преходящее нарушение зрения при закапывании в глаза. При передозировке возможны резкое повышение давления, тахикардия, рефлекторная брадикардия, тошнота, рвота, психомоторное возбуждение.

¶Формы выпуска

Фенилэфрин производится в форме раствора для инъекций (1 % и 10 %), назальных капель и спрея (0,25 % и 0,5 %), глазных капель (2,5 % и 10 %), таблеток. Входит в состав комбинированных препаратов от простуды и гриппа (например, «Терафлю», «Ринза»), где действует как сосудосуживающий компонент.

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1927 году. Препарат стал одним из первых синтетических адреномиметиков, сохранивших клиническое значение на протяжении десятилетий. В СССР и России фенилэфрин широко применяется в анестезиологии для коррекции гипотензии, а также в виде назальных средств.

¶Примечания

Фенилэфрин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. В ряде стран (США, Канада) с 2023–2024 годов фенилэфрин был выведен с рынка безрецептурных назальных деконгестантов после пересмотра регуляторами эффективности и безопасности пероральных форм.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Регистр лекарственных средств России.
• Инструкции по медицинскому применению фенилэфрина (Ministry of Health РФ).
• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics.