Гепцифол — противовирусный препарат¶
Гепцифол (международное непатентованное название — тенофовир алафенамид) — противовирусный препарат группы нуклеотидных аналогов, применяемый для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и хронического гепатита B. Относится к ингибиторам обратной транскриптазы. Производится в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 25 мг и 400 мг. Препарат является пролекарством: в организме он превращается в тенофовир, который встраивается в вирусную ДНК и блокирует её репликацию.
¶Фармакологические свойства
Гепцифол относится к нуклеотидным аналогам аденозина монофосфата. После приёма внутрь тенофовир алафенамид быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и под действием ферментов печени и периферических клеток превращается в тенофовир, а затем — в активный метаболит тенофовира дифосфат. Последний конкурирует с естественным субстратом при синтезе вирусной ДНК и вызывает её обрыв, прекращая репликацию вируса.
По сравнению с тенофовиром дизопоксилом фумаратом (предшественником первого поколения) тенофовир алафенамид обеспечивает более высокую концентрацию активного метаболита в лимфоидной ткани при более низкой концентрации тенофовира в плазме крови. Это снижает нагрузку на почки и костную ткань — два основных органа-мишени токсичности предыдущего поколения препарата.
Период полувыведения активного метаболита составляет около 65 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Гепцифол 400 мг показан:
- для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1), у взрослых пациентов в составе комбинированной антиретровирусной терапии;
- для лечения хронического гепатита B у взрослых с компенсированным заболеванием печени.
Препарат не предназначен для монотерапии ВИЧ-инфекции — его применяют только в комбинации с другими антиретровирусными средствами для снижения риска развития резистентности.
¶Способ применения и дозы
Таблетки Гепцифол 400 мг принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи, проглатывая целиком и запивая водой. Таблетки не разжёвывают и не измельчают.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин препарат назначают с осторожностью; при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) у пациентов, не находящихся на гемодиализе, применение не рекомендуется. Коррекция дозы при лёгкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.
При пропуске дозы её следует принять как можно скорее, но не позднее чем через 12 часов после намеченного времени; если интервал превышает 12 часов, пропущенную дозу не принимают, а следующую принимают по обычному расписанию.
¶Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции (по данным клинических исследований, более 5 % пациентов): тошнота, диарея, головная боль, утомляемость, головокружение, боль в животе, сыпь.
Со стороны лабораторных показателей отмечается повышение активности печёночных трансаминаз, повышение концентрации креатинина и калия в крови, снижение минеральной плотности костной ткани. По сравнению с тенофовиром дизопоксилом фумаратом частота нежелательных реакций со стороны почек и костей при применении тенофовира алафенамида статистически значимо ниже.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к тенофовиру алафенамиду или любому вспомогательному веществу препарата;
- одновременный приём с тенофовиром дизопоксилом фумаратом (дублирование активного вещества);
- одновременный приём с сильными индукторами ферментов системы цитохрома P450 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), которые могут значительно снизить концентрацию препарата в крови.
С осторожностью назначают пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, заболеваниями печени в стадии декомпенсации, а также в пожилом возрасте (старше 65 лет).
¶Лекарственное взаимодействие
Гепцифол метаболизируется при участии карбоксиэстеразы 1 и протеазы катепсина A, поэтому его концентрация может снижаться при одновременном применении сильных индукторов этих ферментов. Одновременный приём с препаратами, содержащими тенофовир дизопоксил фумарат или тенофовир дизопоксил малат, противопоказан из-за риска аддитивной нефротоксичности.
¶Особые указания
Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать функцию почек (клиренс креатинина, концентрацию фосфора), активность печёночных ферментов, вирусную нагрузку и иммунологический статус. У пациентов с коинфекцией ВИЧ и вирусом гепатита C при применении комбинированной терапии описаны случаи обострения гепатита.
Препарат не предназначен для лечения гепатита B у пациентов с ВИЧ-инфекцией без одновременного приёма антиретровирусных средств — монотерапия тенофовиром при ВИЧ-инфекции приводит к быстрому развитию резистентности.
¶Стоимость
Цена Гепцифола 400 мг, 30 таблеток, в аптеках России варьируется в диапазоне примерно от 1500 до 3000 рублей и зависит от региона, сети аптек и поставщика. Препарат отпускается по рецепту врача. Гепцифол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает его наличие в аптечных сетях и возможность применения в рамках программы государственных гарантий.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Гепцифол; Государственный реестр лекарственных средств России; клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации по лечению ВИЧ-инфекции и хронического гепатита B.