Гесперидин и диосмин — флеботонические препараты¶
Гесперидин и диосмин — биофлавоноиды растительного происхождения, применяемые в медицине преимущественно в составе комбинированных венотонических препаратов для лечения хронической венозной недостаточности (ХВН) и геморроя. Наиболее известная лекарственная форма с этими веществами — препарат Детралекс (производитель — компания «Сервье», Франция), а также его российские дженерики (Венарус, Венозол и другие). В стандартных таблетках Детралекса содержание активных веществ составляет 600 мг диосмина и 50 мг гесперидина.
¶Химическая природа и механизм действия
Диосмин и гесперидин относятся к флавоноидам — группе растительных пигментов с антиоксидантной активностью. Диосмин — это гликозид агликона диосметина, содержится в цитрусовых и некоторых травах (например, в Scrophularia nodosa). Гесперидин — гликозид гесперетина, преобладает в кожуре апельсинов, лимонов и других цитрусовых.
Механизм действия препаратов на основе диосмина и гесперидина связан с несколькими эффектами:
- повышение тонуса венозной стенки за счёт влияния на адренергическую передачу в гладкомышечных клетках вен;
- уменьшение растяжимости вен и снижение венозного застоя;
- улучшение лимфатического дренажа (повышение тонуса лимфатических капилляров);
- подавление активности лейкоцитов и их адгезии к эндотелию, что снижает воспалительную реакцию и повреждение венозных клапанов;
- уменьшение проницаемости и повышение резистентности капилляров.
Диосмин в кишечнике под действием бактериальной флоры гидролизуется до диосметина, который затем метаболизируется в печени. Гесперидин также подвергается бактериальному гидролизу с образованием гесперетина и его метаболитов. Период полувыведения составляет около 11 часов, выводится преимущественно с калом и мочой.
¶Показания к применению
Согласно инструкциям по применению, основными показаниями являются:
- Симптомы хронической венозной недостаточности нижних конечностей — тяжесть в ногах, боль, отёки, ночные судороги.
- Острый геморрой (в составе комплексной терапии) — для купирования симптомов обострения.
- Лимфатическая недостаточность (в составе комбинированных препаратов).
¶Схема приёма
При ХВН стандартная дозировка Детралекса — по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. Через неделю приёма возможно снижение дозы до 1 таблетки в сутки (однократно, в обед). Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от 2 до 12 месяцев.
При остром геморрое схема интенсивнее: по 3 таблетки 2 раза в сутки в течение 4 дней, затем по 2 таблетки 2 раза в сутки ещё 3 дня. Общая курсовая доза за 7 дней — 42 таблетки.
Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Приём пищи не влияет на биодоступность.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютным противопоказанием является гиперчувствительность к диосмину, гесперидину или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (данных о проникновении в грудное молоко недостаточно). Детский возраст до 18 лет — также ограничение, связанное с отсутствием достаточных клинических данных.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены:
- со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
- аллергические реакции — зуд, сыпь, крапивница (редко — ангионевротический отёк);
- со стороны ЦНС — головная боль, головокружение (крайне редко).
Взаимодействий с другими лекарственными средствами в инструкциях не описано.
¶Цена и аналоги
Цена Детралекса (60 мг + 500 мг, 60 таблеток) в российских аптеках варьируется примерно от 700 до 1100 рублей в зависимости от региона и аптечной сети. Упаковка на 30 таблеток стоит дешевле — около 500–700 рублей.
Среди российских аналогов наибольшее распространение получил Венарус («Озон»/«Акте») — по составу идентичен Детралексу, но цена существенно ниже (около 300–500 рублей за 60 таблеток). Препарат Венозол («Эвалар») содержит экстракт конского каштана с добавлением диосмина и гесперидина и относится к БАД, а не к лекарственным средствам.
Важное отличие Детралекса от дженериков — технология микронизации: частицы действующих веществ измельчены до размера менее 2 микрон, что, по данным производителя, улучшает абсорбцию и биодоступность.
¶Отзывы врачей и пациентов
Клиническая эффективность диосмина в комбинации с гесперидином подтверждена рядом рандомизированных исследований и мета-анализов: препараты этой группы достоверно уменьшают отёки, тяжесть в ногах и объём варикозных вен по данным плетизмографии. Отзывы врачей-флебологов подчёркивают, что препараты этой группы — симптоматические средства: они облегчают состояние, но не устраняют причину варикозной болезни и не заменяют хирургическое лечение при выраженных формах.
Среди пациентов распространено мнение о «пустоте» высокой цены Детралекса по сравнению с Венарусом; клинические исследования, сравнивающие биоэквивалентность оригинала и российского дженерика, ограничены. Часть пациентов отмечает заметное улучшение уже через 1–2 недели приёма, другие не замечают разницы.
¶История
Диосмин выделен из растений в середине XX века; как лекарственное средство он начал использоваться во Франции в 1960-х годах. Комбинация диосмин + гесперидин в виде препарата Детралекс была разработана компанией «Сервье» и вышла на рынок в 1990-х годах. В России препарат зарегистрирован и включён в ряд клинических рекомендаций по лечению ХВН и варикозной болезни.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Детралекс; клинические рекомендации РЛС «Хроническая венозная недостаточность»; данные ГРЛС Минздрава России.