Ивермектин — противопаразитарный препарат¶

Ивермектин — противопаразитарное и антигельминтное лекарственное средство группы макроциклических лактонов, полученное из продуктов жизнедеятельности актиномицета Streptomyces avermitilis. Применяется в ветеринарии и, в ряде стран, в медицине человека для лечения паразитарных инфекций. В России зарегистрирован как ветеринарный препарат; в медицинской практике используется ограниченно.

¶Химические свойства

Ивермектин — смесь двух макроциклических лактонов, 22,23-дигидроивермектина B1a и B1b, с преобладанием изомера B1a (не менее 80 %). Молекулярная формула C48H74O14. Представляет собой жёлто-белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворимый в органических растворителях. Устойчив при хранении, разрушается под действием ультрафиолетового излучения.

¶Механизм действия

Ивермектин связывается с глутамат-зависимыми хлоридными каналами беспозвоночных и повышает проницаемость клеточных мембран для ионов хлора, что приводит к гиперполяризации нервно-мышечных клеток паразита, его параличу и гибели. У млекопитающих, включая человека, эти каналы в нервной ткании закрыты гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), поэтому терапевтический индекс препарата высок. Средство также действует на ацетилхолиновые рецепторы.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность около 30 %). Максимальная концентрация в крови достигается через 4–5 часов. Связывается с белками плазмы на 93 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично — с мочой. Период полувыведения — около 12 часов.

¶Показания

В ветеринарии ивермектин применяется для лечения и профилактики нематодозов, арахно-энтомозов (чесотка, вшивость, миазы) у крупного рогатого скота, овец, свиней, лошадей, собак и кошек. В медицине человека препарат показан при:

• стронгилоидозе;
• онхоцеркозе (речной слепоте);
• лимфатическом филяриатозе;
• чесотке и педикулёзе (в ряде стран);
• гельминтозах, вызванных Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura.

В России медицинский ивермектин зарегистрирован в ограниченных показаниях и отпускается по рецепту.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при беременности (I триместр), лактации, заболеваниях печени, повышенной чувствительности. С осторожностью применяется при нарушениях гемостаза, при одновременном приёме варфарина, барбитуратов, бензодиазепинов.

Побочные эффекты: тошнота, диарея, головокружение, кожная сыпь, тремор, тахикардия, лейкоцитоз. При передозировке возможны судороги, угнетение дыхания, кома.

¶История

Ивермектин выделен в 1975 году японским микробиологом Сумио Омурой из культуры Streptomyces avermitilis, найденной в образце почвы в Иватэ. Совместно с Уильямом Кэмпбеллом из компании Merck препарат был разработан как ветеринарное средство и впервые выпущен в 1981 году. В 1987 году Merck начала бесплатную программу дистрибуции ивермектина для лечения онхоцеркоза в Африке и Латинской Америке — проект Mectizan Donation Program, продолжавшийся более 30 лет. В 2015 году Сумио Омуре и Уильяму Кэмпбеллу была присуждена Нобелевская премия по физиологии или медицине за открытие ивермектина.

¶Ивермектин и COVID-19

В 2020–2021 годах препарат широко обсуждался как возможное средство против COVID-19. Ряд небольших исследований и in vitro-экспериментов показывал противовирусную активность, однако крупные рандомизированные испытания (например, COVRIIN, TOGETHER, PRINCIPLE) не подтвердили клинической эффективности при лечении коронавирусной инфекции. Всемирная организация здравоохранения не рекомендует ивермектин для лечения COVID-19 вне клинических исследований. В России препарат не включён в стандарты лечения коронавирусной инфекции.

¶Применение в ветеринарии

В ветеринарии ивермектин — один из наиболее распространённых противопаразитарных препаратов. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, капель на холку, паст. Дозировка рассчитывается на массу животного. У собак пород колли, шелти и бобтейл из-за мутации гена MDR1 возможна тяжёлая нейротоксичность даже в терапевтических дозах.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Omura S., Campbell C. «Ivermectin: wonder drug from Japan». — J. Microbiol. Biotechnol., 1997.
• Руководство по противопаразитарной терапии (М.: ГЭОТАР-Медиа).
• WHO Guidelines for the treatment of onchocerciasis and lymphatic filariasis.