Клару ктам — антибиотик группы макролидов¶

Кларуктам — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата, действующими веществами которого являются амоксициллин (полусинтетический пенициллин) и клавулановая кислота (ингибитор бета-лактамаз). Относится к фармакологической группе «пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз». Выпускается в формах для перорального приёма и для парентерального введения. Применяется при инфекциях бактериальной этиологии, вызванных микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два компонента в фиксированном соотношении:

• Амоксициллин — полусинтетическое производное аминопенициллинового ряда. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя транспептидазу. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
• Клавулановая кислота — продукт метаболизма бактерии Streptomyces clavuligerus. Собственной выраженной антибактериальной активностью не обладает, но необратимо ингибирует бета-лактамазы — ферменты, разрушающие пенициллины. Это защищает амоксициллин от инактивации.

Типичные соотношения компонентов — 2:1, 4:1, 7:1 и 14:1 (амоксициллин : клавулановая кислота) в зависимости от лекарственной формы и дозировки.

¶Механизм действия

Бета-лактамазы — ферменты, вырабатываемые многими бактериями (стафилококками, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, клебсиеллами, бактероидами). Они гидролизуют бета-лактамное кольцо пенициллинов, делая их неэффективными. Клавулановая кислота, имея в структуре бета-лактамное кольцо, связывается с активным центром фермента и блокирует его. В результате амоксициллин сохраняет способность угнетать синтез пептидогликана клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальной клетки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными штаммами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, тонзиллит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• гинекологические и интраабдоминальные инфекции;
• инфекции в стоматологии (периодонтит, одонтогенные процессы);
• профилактика послеоперационных осложнений в хирургии.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозу подбирает врач с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и функции почек пациента. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек, кожная сыпь. Реже наблюдаются холестатическая желтуха, повышение активности печёночных трансаминаз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к пенициллинам, клавулановой кислоте или другим бета-лактамам;
• эпизоды желтухи или нарушения функции печени, связанные с приёмом этой комбинации в прошлом;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (высокий риск сыпи);
• детский возраст для отдельных форм (например, таблетки 875/125 мг).

¶Место в клинической практике

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, включая Россию. Она широко применяется в амбулаторной и стационарной практике, в педиатрии, хирургии, урологии, оториноларингологии. Препарат служит одним из базовых средств эмпирической терапии, когда предполагается участие бета-лактамазопродуцирующих возбудителей.

Рациональное использование предполагает назначение только по показаниям, соблюдение полного курса и учёт данных о локальной резистентности микрофлоры. Бесконтрольный приём способствует росту антибиотикорезистентности и увеличивает частоту побочных эффектов.

¶Ограничения и меры предосторожности

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Возможно развитие суперинфекции нечувствительными микроорганизмами (в том числе грибами рода Candida). Одновременный приём с аллопуринолом повышает вероятность кожной сыпи. Антациды, слабительные и некоторые другие средства снижают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение антибактериальными средствами недопустимо.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты; Государственный реестр лекарственных средств; Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; клинические рекомендации по антимикробной терапии.