Ксантинола никотинат¶

Ксантинола никотинат — лекарственное средство, относящееся к группе комбинированных препаратов, содержащих теофиллин и никотиновую кислоту. Представляет собой соль теофиллина и никотиновой кислоты (теофиллинникотинат). Обладает вазодилатирующим, антитромботическим, гиполипидемическим и лёгким антигипертензивным действием. В российской медицинской практике применяется с 1970-х годов и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Состав и физико-химические свойства

Действующее вещество препарата — ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas). Молекулярная формула — C₁₃H₁₅N₅O₄. Молярная масса составляет 309,29 г/моль. По химической структуре является солью, образованной двумя молекулами теофиллина и одной молекулой никотиновой кислоты. При приёме внутрь препарат постепенно диссоциирует на компоненты, обеспечивая комбинированное действие: теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и повышает уровень цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, а никотиновая кислота расширяет артерии и артериолы.

¶Форма выпуска

Основные лекарственные формы:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 0,15 г и 0,3 г;
• драже по 0,15 г;
• раствор для внутривенного введения (в некоторых странах).

В России наиболее распространённой формой являются таблетки по 150 мг в упаковке по 30–60 штук.

¶Фармакологическое действие

Ксантинола никотинат относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы и агонистам никотиновых рецепторов (по действию никотиновой кислоты). Основные эффекты:

• Вазодилатация — расширение периферических артерий и артериол за счёт снижения тонуса гладкой мускулатуры сосудистой стенки.
• Улучшение микроциркуляции — повышение скорости кровотока в мелких сосудах, уменьшение агрегации тромбоцитов и вязкости крови.
• Гиполипидемическое действие — снижение уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов за счёт влияния никотиновой кислоты на липидный обмен.
• Нейропротективный эффект — улучшение мозгового кровообращения при хронической недостаточности.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, ксантинола никотинат назначают при следующих состояниях:

• облитерирующие заболевания артерий конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
• атеросклероз сосудов головного мозга и периферических артерий;
• диабетическая ангиопатия;
• тромбангиит облитерирующий (болезнь Бюргера);
• мигрень и головные боли, связанные с нарушением мозгового кровообращения;
• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• нарушения периферического кровообращения, обусловленные спазмом сосудов.

¶Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь после еды. Стандартная начальная доза для взрослых — по 0,15 г (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 0,3 г 3 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от 2 до 3 месяцев. При внутривенном введении раствор вводят медленно, струйно или капельно, под контролем артериального давления.

¶Побочные действия

Наиболее характерные побочные реакции связаны с действием никотиновой кислоты:

• гиперемия кожных покровов лица и верхней половины туловища (приливы), чувство жара;
• головокружение, головная боль;
• тошнота, боль в эпигастрии;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• лабораторные изменения: повышение активности печёночных трансаминаз, снижение уровня тромбоцитов при длительном применении.

Приливы, как правило, уменьшаются по мере продолжения терапии.

¶Противопоказания

• острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• тяжёлая аритмия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровотечения (в том числе геморроидальные) в острой фазе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (для большинства форм);
• повышенная чувствительность к теофиллину, никотиновой кислоте или другим производным ксантина.

¶Особые указания

С осторожностью назначают при подагре (ксантинола никотинат повышает выведение мочевой кислоты, что может усиливать симптомы), печёночной недостаточности, глаукоме, склонности к гипотонии. Одновременное применение с другими вазодилататорами и антигипертензивными средствами усиливает гипотензивный эффект. Совместный приём с теофиллином повышает риск побочных реакций, характерных для ксантинов.

¶Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.

¶История

Ксантинола никотинат был синтезирован в ГДР в конце 1960-х годов и впервые вышел на рынок под торговым названием «Компламин» (Complamin). Препарат быстро получил распространение в странах СЭВ, включая СССР, где производился на нескольких фармацевтических заводах. В современной России он выпускается под торговыми наименованиями «Ксантинола никотинат», «Компламин» и рядом дженериков.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Ксантинола никотинат» (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии.