Кветиапин — инструкция по применению для взрослых¶

Кветиапин (международное непатентованное название — кветиапин; торговые названия — Кветиапин, Кветиапин ФВ, Сероквель, Сероквель ХР, Нородол, Кветелекс и другие) — атипичный антипсихотический препарат (нейролептик) из группы дифенилтиазепинов, применяемый у взрослых для лечения шизофрении, биполярного расстройства и в ряде случаев депрессии в составе комбинированной терапии. Отпускается по рецепту.

¶Фармакологические свойства

Кветиапин является антагонистом нескольких рецепторных систем. Он обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам, а также взаимодействует с α1-адренорецепторами, α2-адренорецепторами и H1-гистаминовыми рецепторами. Механизм антипсихотического действия связан преимущественно с блокадой D2-рецепторов мезолимбической системы, а седативный эффект — с блокадой H1-рецепторов.

В отличие от типичных антипсихотиков, кветиапин характеризуется относительно низким сродством к D2-рецепторам в нигростриарном тракте, что обусловливает редкое развитие экстрапирамидных побочных реакций при терапевтических дозах.

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкциям по медицинскому применению, зарегистрированным в России, кветиапин показан взрослым пациентам при следующих состояниях:

• лечение шизофрении у взрослых;
• лечение маниакальных эпизодов средней и тяжёлой степени при биполярном расстройстве;
• профилактика рецидивов маниакальных или депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством;
• в ряде стран кветиапин дополнительно показан для лечения больших депрессивных эпизодов в составе комбинированной терапии (в России препарат не зарегистрирован для монотерапии депрессии).

¶Форма выпуска и дозировки

Препарат выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, с различным содержанием активного вещества: 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг. Существует также пролонгированная форма (Кветиапин ФВ, Сероквель ХР) с замедленным высвобождением для приёма один раз в сутки.

¶Режим дозирования при шизофрении

Стандартная схема приёма для взрослых:

• 1-й день — 25 мг два раза в сутки;
• 2-й день — 50 мг два раза в сутки;
• далее дозу увеличивают на 25–50 мг два раза в сутки до достижения эффективной дозы, обычно составляющей 150–750 мг в сутки.

¶Режим дозирования при маниакальных эпизодах

• 1-й день — 100 мг в сутки, разделённые на два приёма;
• далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки до эффективной дозы, обычно 400–800 мг в сутки.

Поддерживающая доза подбирается индивидуально. При переходе на пролонгированную форму суточная доза не должна превышать 800 мг.

¶Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, акатизия, паркинсоноподобные симптомы (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы в крови, дислипидемия, в редких случаях — развитие диабетического кетоацидоза.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в сыворотке крови (обычно менее выражено, чем при приёме типичных антипсихотиков).

Прочие: сухость во рту, запоры, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз, нейтропения (редко).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к кветиапину или вспомогательным компонентам препарата;
• одновременный приём с ингибиторами цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, нефазодон) — относительное противопоказание;
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства форм выпуска).

¶Особые указания

При приёме кветиапина требуется периодический контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов в крови, показателей ЭКГ (особенно у пациентов с врождённым удлинением интервала QT). Резкая отмена препарата может сопровождаться бессонницей, тошнотой, головной болью, диареей и рвотой, поэтому дозу снижают постепенно.

Кветиапин усиливает действие алкоголя и седативных средств, поэтому употребление спиртных напитков на фоне терапии не рекомендуется. Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует соблюдать осторожность, особенно в первые дни лечения.

¶История

Кветиапин был синтезирован компанией Zeneca (впоследствии AstraZeneca) в начале 1990-х годов и впервые одобрен для медицинского применения в Великобритании в 1997 году под торговым названием Сероквель. В России препарат зарегистрирован с конца 1990-х годов и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Кветиапин» (таблетки, покрытые плёночной оболочкой).
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Сероквель».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Всемирной психиатрической ассоциации по лечению шизофрении.