Лерканорм как лекарственный препарат¶

Лерканорм — торговое наименование лекарственного препарата на основе лерканидипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии. Действующее вещество — лерканидипин — синтетическое производное дигидропиридина, обладающее пролонгированным гипотензивным действием. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в различных дозировках.

¶Действующее вещество

Лерканидипин был синтезирован в 1980-х годах в Италии и относится к третьему поколению антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Его ключевое отличие от предшественников (нифедипина, амлодипина) — высокая липофильность, благодаря которой вещество накапливается в мембранах гладкомышечных клеток и обеспечивает длительный эффект при однократном приёме в сутки. Молекула характеризуется медленным началом действия и отсутствием резкого пика концентрации в плазме, что снижает риск рефлекторной тахикардии.

¶Механизм действия

Лерканидипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус артериол и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. В результате расширяются периферические артерии, снижается артериальное давление. Препарат обладает высокой селективностью к сосудистой стенке по сравнению с миокардом, поэтому в терапевтических дозах не оказывает выраженного отрицательного инотропного действия. Он также не влияет существенно на проводимость сердца и не вызывает отёков в той степени, которая характерна для некоторых других дигидропиридинов.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной антигипертензивной терапии, в том числе с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-блокаторами. Стандартная начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте её повышают до 20 мг. Приём рекомендуется в утренние часы, независимо от приёма пищи, поскольку пища не оказывает значимого влияния на биодоступность.

¶Фармакокинетика

Лерканидипин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность невысока из-за эффекта первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 цитохрома P450. Выводится в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично почками. Период полувыведения и высокая липофильность обеспечивают стойкую концентрацию в тканях и позволяют поддерживать эффект в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции печени и у пожилых людей требуется осторожность и, при необходимости, коррекция дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к лерканидипину и другим дигидропиридинам, при нестабильной стенокардии, в остром периоде инфаркта миокарда, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также детям и подросткам до 18 лет. К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, головокружение, приливы, периферические отёки, сердцебиение, диспепсия. Большинство эффектов связаны с вазодилатацией и обычно слабо выражены.

¶Лекарственные взаимодействия

Поскольку лерканидипин метаболизируется через CYP3A4, его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента — кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, грейпфрутовый сок; это усиливает гипотензивный эффект и риск побочных реакций. Индукторы фермента (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают концентрацию препарата. Одновременный приём с другими гипотензивными средствами требует контроля давления. Не рекомендуется сочетание с циклоспорином.

¶Место среди антагонистов кальция

Лерканорм относится к обширной группе блокаторов кальциевых каналов, куда входят также амлодипин, нифедипин, фелодипин, дилтиазем и верапамил. Преимущества лерканидипина связывают с длительным действием, хорошей переносимостью и меньшей частотой отёков по сравнению с амлодипином. В клинических исследованиях показано сопоставимое снижение артериального давления при благоприятном профиле безопасности. Это делает препарат востребованным при лечении гипертонии у пациентов, которым не подходят другие классы антигипертензивных средств.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту врача. Начинать лечение и изменять дозировку следует под контролем специалиста. У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена или самостоятельная смена терапии не рекомендуются. Следует учитывать, что гипотензивный эффект развивается постепенно и достигает максимума через несколько дней регулярного приёма. Пациентам с сахарным диабетом и метаболическим синдромом лерканидипин обычно подходит, так как не ухудшает углеводный и липидный обмен.

¶Значение и доступность

Лерканорм присутствует на фармацевтических рынках ряда стран, включая Россию, где зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые препараты лерканидипина. Наличие дженериков делает терапию более доступной. Препарат входит в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии как один из вариантов базовой терапии. Торговое наименование «Лерканорм» — одно из многих, под которыми выпускается это действующее вещество.

Источники: инструкции по медицинскому применению лерканидипина; клинические рекомендации по артериальной гипертензии; справочники лекарственных средств; данные фармакологических исследований антагонистов кальция.