Лидамитол — миорелаксант центрального действия¶

Лидамитол (международное непатентованное название — тизанидин) — миорелаксант центрального действия, применяемый для снижения повышенного мышечного тонуса скелетной мускулатуры. Препарат воздействует на α2-адренорецепторы на уровне спинного мозга, подавляя высвобождение возбуждающих аминокислот, что приводит к уменьшению спастичности и мышечных спазмов. В российской клинической практике Лидамитол выпускается в форме раствора для инъекций (ампулы) и таблеток, отпускается по рецепту.

¶Фармакологические свойства

Тизанидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов. Основной механизм действия связан с торможением высвобождения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических терминалей в спинном мозге, что снижает чрезмерную активность мотонейронов и уменьшает мышечный тонус. В отличие от периферических миорелаксантов, Лидамитол не блокирует нервно-мышечную передачу и не вызывает выраженной мышечной слабости в терапевтических дозах.

После приёма внутрь тизанидин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа после приёма. Период полувыведения составляет 2–4 часа, что требует кратности приёма три раза в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP1A2; препарат выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Лидамитол назначают при состояниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц:

• спастический паралич и последствия цереброваскулярных нарушений (инсультов);
• рассеянный склероз;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• мышечные спазмы, обусловленные остеохондрозом, радикулитом, грыжами межпозвоночных дисков;
• послеоперационные мышечные контрактуры.

Препарат применяется как в острой фазе, так и в период реабилитации, часто в составе комплексной терапии.

¶Инструкция по применению

¶Раствор для инъекций

Лидамитол в ампулах предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Стандартная разовая доза для взрослых — 10–20 мг (1–2 ампулы), кратность введения — до 2–3 раз в сутки. При внутривенном введении раствор вводят медленно, в течение не менее 3 минут, во избежание резкого падения артериального давления. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Длительность курса определяется лечащим врачом и обычно составляет от нескольких дней до 2–4 недель.

¶Таблетированная форма

При переходе на пероральный приём терапию начинают с минимальной дозы — 2 мг три раза в сутки, постепенно увеличивая её до эффективной (обычно 4–6 мг три раза в сутки). Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, головокружение, сухость во рту, артериальная гипотензия, брадикардия. Возможны тошнота, нарушения координации, повышенная утомляемость. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с повышением артериального давления и тахикардией, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к тизанидину, тяжёлая печёночная недостаточность, одновремённое применение с мощными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, брадикардии, нарушениях ритма сердца, одновремённом приёме антигипертензивных средств.

¶Цена и аналоги

Стоимость Лидамитола в ампулах в российских аптеках варьируется в зависимости от производителя и объёма упаковки (обычно 10 ампул по 2 мл) и составляет ориентировочно от 150 до 400 рублей. Таблетированная форма стоит сопоставимо.

Прямые аналоги препарата по действующему веществу (тизанидин):

К непрямым аналогам (другие миорелаксанты) относят Мидокалм (толперизон), Баклосан (баклофен) и Субстанцию-рефлекс (бензилбензомид). Выбор конкретного препарата осуществляется врачом с учётом профиля заболевания и переносимости.

¶Отзывы

В клинической практике и пациентских отзывах отмечается выраженный миорелаксирующий эффект препарата, особенно при мышечных спазмах на фоне остеохондроза и после операций на позвоночнике. К числу недостатков чаще всего относят сонливость и необходимость трёхкратного приёма таблеток в сутки. Инъекционная форма получает положительные оценки как средство экстренной помощи при острых болях, однако её применение ограничено необходимостью медицинского наблюдения.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Лидамитол (раствор для инъекций).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в неврологии (клинические рекомендации).