Локрен 10 мг — инструкция по применению¶

Локрен 10 мг — лекарственный препарат, селективный блокатор β1-адренорецепторов, применяемый для лечения артериальной гипертензии, стенокардии напряжения и ряда кардиологических состояний. Относится к фармакологической группе антигипертензивных средств. Действующее вещество — бисопролола фумарат. Производится фармацевтической компанией «КРКА» (Словения). Отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола фумарата (эквивалентно 9,42 мг бисопролола). Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллозу и тальк.

Таблетки расфасованы в блистеры по 14 штук. В одной упаковке может быть 28 или 56 таблеток. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

¶Фармакологическое действие

Бисопролол — кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и без мембраностабилизирующего действия. Сродство к β1-рецепторам в 75 раз выше, чем к β2-рецепторам, что определяет избирательность действия на сердце.

Механизм действия связан с конкурентной блокадой β1-адренорецепторов миокарда, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению ударного объёма сердца и снижению активности ренина плазмы крови. В результате артериальное давление снижается уже в первые часы после приёма, а устойчивый антигипертензивный эффект развивается через 1–2 недели регулярного приёма.

Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде, что важно при стенокардии напряжения. При длительном применении бисопролол проявляет кардиопротективный эффект, снижая риск внезапной сердечной смерти у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
• Стенокардия напряжения.
• Хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка ≤40 % — в составе комплексной терапии.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, AV-блокаде II–III степени, синдроме слабости синусового узла, брадикардии (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту), тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких в тяжёлой форме, феохромоцитоме без одновременного применения альфа-адреноблокаторов, метаболическом ацидозе, одновременном приёме ингибиторов МАО (кроме ингибиторов МАО-В), гиперчувствительности к компонентам препарата, возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического кровообращения, печеночной и почечной недостаточности, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, депрессии, одновременном приёме гипогликемических средств.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь утром, запивая небольшим количеством воды, не разжёвывая. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности терапия начинается с минимальной дозы 1,25 мг один раз в сутки с последующим постепенным титрованием с интервалом не менее 1–2 недель: 1,25 мг → 2,5 мг → 3,75 мг → 5 мг → 7,5 мг → 10 мг. При непереносимости титрование приостанавливают на достигнутой дозе. Максимальная доза при хронической сердечной недостаточности — 10 мг в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и печени начальная доза составляет 5 мг, максимальная — 10 мг в сутки. Пожилым пациентам коррекция дозы, как правило, не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу на 2,5–5 мг каждые 1–2 недели, во избежание синдрома отмены (усиление стенокардии, повышение артериального давления, тахикардия).

¶Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушения AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения, отёки.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту, повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение слезоотделения (важно для пациентов, носящих контактные линзы).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь; в единичных случаях — бронхоспазм.

¶Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, тремор), сохраняя при этом потливость. Требуется регулярный контроль уровня глюкозы.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов может быть ниже. При феохромоцитоме препарат применяется только после курса альфа-адреноблокаторов.

¶Цена и аналоги

Цена на Локрен 10 мг в аптеках России варьируется примерно от 300 до 500 рублей за упаковку из 28 таблеток и зависит от региона и аптечной сети. Средняя цена упаковки 56 таблеток — около 500–700 рублей.

Структурные аналоги (то же действующее вещество — бисопролол):

• Бисопролол (российские производители).
• Бисогамма (Германия).
• Конкор (Германия, Merck).
• Бипрол (Россия).
• Тиреотоксикоз — не аналог, а состояние, при котором препарат применяется с осторожностью.

Отзывы пациентов и врачей характеризуют препарат как эффективный и хорошо переносимый β-адреноблокатор. Отмечается стабильное снижение артериального давления, редкие случаи побочных эффектов при соблюдении дозировки. Некоторые пациенты сообщают о первоначальной усталости и головокружении в первые дни приёма, которые, как правило, проходят в течение 1–2 недель.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Локрен 10 мг, утверждённая производителем «КРКА».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Данные клинических исследований бисопролола, опубликованные в кардиологических изданиях.
• Справочник лекарственных препаратов Видаль.