Лоратадин — антигистаминный препарат¶

Лоратадин — лекарственный препарат из группы блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов II поколения, применяемый для симптоматического лечения аллергических заболеваний. Относится к числу наиболее широко назначаемых антигистаминных средств в мире и включён в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В России лоратадин отпускается без рецепта и продаётся как под международным непатентованным наименованием, так и под множеством торговых марок, включая «Кларитин», «Кларотадин», «Лорано», «Эриус» (дезлоратадин — активный метаболит лоратадина).

¶Фармакологическое действие

Лоратадин избирательно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы, предотвращая развитие эффектов гистамина: зуда, отёка, покраснения кожи, повышенной проницаемости сосудов и сокращения гладкой мускулатуры. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта — сонливость отмечается лишь у небольшой части пациентов и обычно связана с приёмом завышенных доз.

Помимо антигистаминного, лоратадин обладает лёгким противовоспалительным действием: подавляет высвобождение провоспалительных медиаторов из тучных клеток и базофилов, снижает миграцию эозинофилов в очаг аллергического воспаления.

Начало действия наступает через 30–60 минут после приёма, максимальная концентрация в крови достигается через 1–1,5 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм лоратадина происходит в печени с участием ферментной системы CYP3A4 и CYP2D6; основным активным метаболитом является дезлоратадин, который и определяет длительность действия. Период полувыведения — 8–12 часов (у пожилых пациентов и при нарушении функции печени — до 24 часов). Выводится с желчью и мочой.

¶Показания к применению

Лоратадин назначают для облегчения симптомов следующих состояний:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), включая поллиноз;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• аллергический конъюнктивит;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие дерматозы аллергической природы;
• в составе комплексной терапии — ангионевротический отёк и псевдоаллергические реакции.

¶Дозировка и режим применения

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг один раз в сутки. Детям 2–12 лет назначают 5 мг в сутки (половину таблетки 10 мг или специальную детскую форму — сироп). Детям младше 2 лет препарат не рекомендован к применению. Таблетку принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой.

При хронической почечной недостаточности и печёночной недостаточности дозу снижают, поскольку метаболизм и выведение препарата замедляются. Курс лечения определяется врачом; при сезонной аллергии лоратадин можно принимать эпизодически или курсом в течение всего периода цветения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Чаще всего отмечаются головная боль, сухость во рту, утомляемость. Реже — тошнота, гастралгия, тахикардия, кожная сыпь. Случаи передозировки описаны редко; при приёме сверхвысоких доз (более 40 мг) возможно усиление сонливости, тахикардия.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к лоратадину и дезлоратадину;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 2 лет (для таблетированной формы — до 6 лет);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток).

С осторожностью назначают при тяжёлой печёночной недостаточности, беременности, одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), которые повышают концентрацию лоратадина в крови.

¶История и клиническое значение

Лоратадин был синтезирован в лаборатории компании Schering-Plough в начале 1980-х годов и впервые вышел на рынок США в 1989 году под торговым наименованием «Кларитин». В России препарат зарегистрирован с 1990-х годов и стал одним из первых доступных антигистаминных средств нового поколения. С 2002 года лоратадин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ.

Препарат входит в число наиболее исследованных антигистаминных средств: проведено более 100 клинических исследований с участием свыше 100 000 пациентов. По данным российских аллергологов, лоратадин и его метаболит дезлоратадин остаются препаратами первой линии при аллергическом рините и крапивнице у взрослых и детей.

¶Формы выпуска

В аптечной сети России лоратадин доступен в форме таблеток по 10 мг (обычно по 7–10 таблеток в упаковке), шипучих таблеток, сиропа для детей с концентрацией 1 мг/мл. Производством лоратадина занимаются как зарубежные, так и российские фармацевтические компании, в том числе «Озон», «Органика», «Канонфарма», «Фармстандарт».

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата Лоратадин (утв. Минздравом России)
• ВОЗ. Список важнейших лекарственных средств (Model List of Essential Medicines)
• Резникова С. И. Антигистаминные препараты в практике врача. — М.: Медицина
• Клинические рекомендации РААКИ «Аллергический ринит» (Российская ассоциация аллергологов-клиницистов)