Мезавант — лекарственный препарат месалазин¶

Мезавант — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Относится к группе противовоспалительных средств, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и ректальных форм (суспензия для ректального введения). Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Месалазин — аминосалицилат, близкий по структуре к ацетилсалициловой кислоте, но отличающийся от неё механизмом действия. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, месалазин практически не оказывает системного обезболивающего и жаропонижающего действия. Его терапевтический эффект реализуется преимущественно locally — в просвете кишечника и в стенке слизистой оболочки, куда препарат доставляется благодаря кишечнорастворимой оболочке.

Месалазин подавляет активность фермента циклооксигеназы и липоксигеназы, снижает синтез лейкотриенов и простагландинов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и продукцию свободных радикалов кислорода. Совокупность этих эффектов уменьшает воспалительную реакцию в слизистой оболочке толстой кишки. Кроме того, препарат влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает проницаемость эпителиального барьера, что важно при хроническом воспалении.

¶Формы выпуска и состав

Под наименованием «Мезавант» препарат представлен несколькими лекарственными формами:

Кишечнорастворимая оболочка таблеток устойчива к действию желудочного сока и разрушается при более высоких значениях pH в тонкой и толстой кишке, что обеспечивает доставку действующего вещества к очагу воспаления.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• неспецифический язвенный колит (в том числе в фазе обострения и для поддержания ремиссии);
• болезнь Крона (в ряде схем терапии, преимущественно при поражении толстой кишки);
• профилактика рецидивов воспалительных заболеваний кишечника после достижения ремиссии.

При язвенном колите месалазин считается одним из базовых препаратов первой линии. При болезни Крона его эффективность оценивается как более скромная, и он чаще применяется в комбинации с другими средствами.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от формы заболевания, локализации воспаления и фазы процесса. При приёме внутрь взрослым обычно назначают от 1,5 до 4 г месалазина в сутки, разделённых на несколько приёмов. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды — это снижает риск раздражения слизистой оболочки желудка.

Ректальные формы применяются при дистальном поражении (проктит, проктосигмоидит). Суспензию вводят в прямую кишку обычно однократно на ночь; суппозитории — один-два раза в сутки. Курс лечения и необходимость поддерживающей терапии определяет врач; поддерживающее лечение при язвенном колите может продолжаться длительно, иногда годами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм, обострение симптомов в начале терапии. Возможны головная боль, головокружение, кожные высыпания, лихорадка.

К редким, но серьёзным осложнениям относятся:

• интерстициальный нефрит и другие поражения почек;
• гепатотоксические реакции, повышение активности печёночных ферментов;
• гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• панкреатит, перикардит, пневмонит (единичные случаи).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам препарата, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, выраженные нарушения свёртываемости крови, язвенную болезнь в фазе обострения, детский возраст (для отдельных форм — до определённого возраста), последние недели беременности и период грудного вскармливания. Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контроль функции почек и печени, общего анализа крови.

¶Особые указания

Пациентам с нарушениями функции почек месалазин назначают с осторожностью и под регулярным лабораторным контролем. При появлении признаков нефротоксичности, гепатотоксичности или выраженной кожной реакции препарат отменяют. Не рекомендуется одновременное применение с другими салицилатами и с препаратами, повышающими риск поражения почек.

При беременности применение возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача; в третьем триместре и при кормлении грудью препарат, как правило, не используют. Взаимодействие с антикоагулянтами, метотрексатом, азатиоприном и некоторыми другими средствами требует осторожности, поскольку месалазин может усиливать их токсические эффекты.

¶Место в терапии и аналоги

Месалазин входит в перечень базисных средств терапии воспалительных заболеваний кишечника наряду с глюкокортикостероидами, иммунодепрессантами и биологическими препаратами. Под торговым наименованием «Мезавант» он конкурирует с другими брендами месалазина (например, «Салофальк», «Пентаса», «Асакол») и с сульфасалазином — соединением, в котором месалазин связан с сульфапиридином.

Выбор конкретного препарата и формы определяется локализацией и протяжённостью поражения, переносимостью и приверженностью пациента лечению. Длительная поддерживающая терапия месалазином снижает частоту рецидивов язвенного колита и риск осложнений, включая риск колоректального рака при длительном течении заболевания.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Мезавант; Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации; клинические рекомендации по диагностике и лечению язвенного колита и болезни Крона; справочник лекарственных средств «Видаль»; данные о месалазине в фармакологических руководствах.