Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибиотик¶

Моксифлоксацин — антибактериальный препарат группы фторхинолонов IV поколения, применяемый для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также внутрибрюшных инфекций. Относится к бактерицидным средствам широкого спектра действия; торговое название оригинального препарата — Авелокс (Bayer).

¶Фармакологическое действие

Моксифлоксацин ингибирует бактериальные ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, что нарушает синтез ДНК микроорганизмов и приводит к их гибели. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae), атипичных возбудителей (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila) и анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens).

При приёме внутрь моксифлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Связь с белками плазмы — примерно 47 %. Препарат проникает в ткани дыхательных путей, лёгких, кожи, мягких тканей, желчного пузыря, брюшной полости, достигая концентраций, превышающих плазменные. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; два метаболита не обладают антибактериальной активностью. Период полувыведения — около 12 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится с калом и мочой.

¶Показания

Согласно инструкции по медицинскому применению, моксифлоксацин показан при:

• внебольничной пневмонии, в том числе вызванной устойчивыми штаммами Streptococcus pneumoniae;
• обострении хронического бронхита;
• остром синусите;
• неосложнённых инфекциях кожи и мягких тканей;
• внутрибрюшных инфекций (в составе комбинированной терапии, преимущественно с метронидазолом).

В ряде стран препарат также применяется при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях, передаваемых половым путём, однако в российской инструкции эти показания указаны не всегда.

¶Противопоказания

Инструкция запрещает применение моксифлоксацина при:

• повышенной чувствительности к самому препарату, другим хинолонам или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (в связи с потенциальным риском повреждения хрящевой ткани).

С осторожностью препарат назначают при удлинении интервала QT, нарушениях электролитного баланса (гипокалиемии, гипомагниемии), брадикардии, приёме антиаритмических средств класса IA и III, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, головокружение, головная боль. Возможны тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение печёночных трансаминаз, кожная сыпь, зуд. Редко отмечаются тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пациентов старше 60 лет и при одновременном приёме кортикостероидов), периферическая нейропатия, обострение миастении, психотические реакции, гепатит, тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антиаритмиками класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (соталол, дофетилид, амиодарон) повышается риск удлинения интервала QT. Не рекомендуется сочетание с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, макролидами. Антациды, содержащие алюминий или магний, а также сульфат железа и цинка снижают абсорбцию моксифлоксацина, поэтому их приём разделяют по времени не менее чем на 4 часа до или после антибиотика. Варфарин при сочетании с моксифлоксацином может усиливать антикоагулянтный эффект.

¶Особые указания

Во время терапии необходимо избегать ультрафиолетового облучения из-за риска фотосенсибилизации. При появлении признаков тендинита (боль, отёк в области сухожилий) препарат отменяют. При развитии тяжёлой диареи следует исключить псевдомембранозный колит. Безопасность и эффективность при внебольничной аспирационной пневмонии и остеомиелите не изучены в достаточной степени.

¶Производители и формы выпуска

Оригинальный препарат Авелокс выпускается компанией Bayer в форме таблеток по 400 мг и раствора для инфузий. В России моксифлоксацин производят several фармацевтические компании в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для инфузий.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Авелокс (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг), утверждённая Минздравом РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Российского национального комитета по антибактериальной химиотерапии (РНКАХ).
• Материалы клинических исследований моксифлоксацина, опубликованные в рецензируемых медицинских журналах.