Нифедипин — кардиологический препарат¶
Нифедипин — лекарственный препарат группы дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Относится к рецептурным средствам; в России зарегистрирован ряд лекарственных форм с этим действующим веществом — таблетки обычные и пролонгированного действия, капсулы.
¶Фармакологическое действие
Нифедипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы гладкой мускулатуры сосудов. В результате снижается тонус артериол, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. На миокард в терапевтических дозах препарат влияет незначительно, не обладая существенной антиаритмической активностью.
По фармакокинетике нифедипин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, связь с белками плазмы составляет около 95 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы CYP3A4, период полувыведения при обычных таблетках — 2–3 часа, при пролонгированных формах — до 7–8 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
¶Показания
Основные клинические показания к назначению нифедипина:
- артериальная гипертензия (в том числе как монотерапия или в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-блокаторами);
- стабильная стенокардия напряжения;
- вазоспастическая (принцметалла) стенокардия;
- синдром Рейно (в некоторых клинических рекомендациях).
Препараты пролонгированного действия предпочтительны для длительной антигипертензивной терапии, поскольку обеспечивают более ровный уровень концентрации в крови.
¶Инструкция по применению
Таблетки обычного (быстрого) высвобождения при купировании гипертонического криза назначают сублингвально — под язык, по 10 мг, при необходимости повторно через 30 минут. Для длительного лечения артериальной гипертензии и стенокардии применяют пролонгированные формы: начальная доза, как правило, составляет 20 мг 1–2 раза в сутки, с последующей титрацией до эффективной дозы (обычно до 40–80 мг в сутки).
Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Дозировка и кратность устанавливаются врачом индивидуально — с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.
¶Противопоказания и ограничения
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим дигидропиридинам;
- острая гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок;
- тяжёлый аортальный стеноз;
- синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора;
- беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (для большинства форм).
С осторожностью применяют при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, а также у пациентов пожилого возраста.
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции — головная боль, покраснение лица, периферические отёки, тахикардия, головокружение. Возможны тошнота, запор, сухость во рту, утомляемость, транзиторное повышение трансаминаз. Реже отмечаются кожная сыпь, тревожность, нарушения сна, боль в мышцах. Резкая отмена пролонгированных форм может сопровождаться синдромом отмены с усилением стенокардии.
¶Лекарственные взаимодействия
Нифедипин метаболизируется в печени, поэтому его концентрация повышается при одновременном приёме кетоконазола, эритромицина, флуконазола, грейпфрутового сока и ряда ингибиторов ВИЧ-протеазы. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин и барбитураты ускоряют выведение препарата. Комбинация с бета-блокаторами требует контроля за систолическим давлением и функцией левого желудочка из-за риска гипотензии и сердечной недостаточности.
¶Цена и наличие в аптечной сети
Нифедипин относится к числу доступных кардиологических препаратов. В российских аптеках стоимость упаковки (30 таблеток по 10 или 20 мг) отечественного производства начинается примерно от 30–60 рублей, пролонгированные формы — от 100–250 рублей в зависимости от производителя и дозировки. Импортные аналоги дороже. Отпускается препарат по рецепту врача.
¶Особые указания
При назначении нифедипина пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек. У больных сахарным диабетом возможны ложноположительные результаты теста на толерантность к глюкозе. В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом в первые дни приёма, пока не оценена индивидуальная реакция на препарат.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Инструкция по медицинскому применению препарата Нифедипин (производитель)
- Рекомендации ВНОК по лечению артериальной гипертензии
- Державин Н. М. Кардиология. Национальное руководство. — М.: ГЭОТАР-Медиа