Нифедипин — лекарственный препарат¶

Нифедипин — лекарственное средство из группы дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов, применяемое для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Относится к рецептурным препаратам; в России зарегистрирован ряд лекарственных форм с дозировкой 10 и 30 мг. Действующее вещество тормозит поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, что приводит к расширению артерий и снижению артериального давления.

¶Фармакологическое действие

Нифедипин относится к селективным блокаторам медленных кальциевых каналов I класса. Механизм действия основан на ингибировании трансмембранного тока ионов кальция через медленные кальциевые каналы гладкой мускулатуры сосудов. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Препарат оказывает также умеренный антиангинальный эффект за счёт снижения постнагрузки на миокард и улучшения коронарного кровотока.

При приёме внутрь нифедипин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 45–56 % из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. Связь с белками плазмы — около 92–98 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы цитохрома P450; выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения при приёме таблеток пролонгированного действия составляет около 7 часов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению нифедипина:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (принцметалла) стенокардия;
• синдром Рейно (по некоторым данным, в составе комплексной терапии).

Препараты пролонгированного действия с дозировкой 30 мг чаще всего применяются для длительного контроля артериального давления и профилактики приступов стенокардии.

¶Противопоказания и ограничения

Согласно инструкциям по медицинскому применению, нифедипин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к дигидропиридинам;
• кардиогенном шоке и тяжёлой аортальном стенозе;
• нестабильной стенокардии;
• выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• периоде лактации;
• в возрасте до 18 лет (для ряда лекарственных форм).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, синдроме слабости синусового узла, при беременности (в том числе в первом триместре). Приём таблеток пролонгированного действия не следует разжёвывать или делить.

¶Способ применения и дозы

Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 30 мг принимают внутрь целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза — 30 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки (однократно или двумя приёмами). Максимальная суточная доза — 90 мг.

Таблетки ретардированного действия 20 мг обычно назначают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Таблетки быстрого высвобождения 10 мг применяют с осторожностью из-за риска резкого снижения давления и рефлекторной тахикардии; в современной клинической практике этот вид дозировки используется реже.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 10 % случаев): головная боль, приливы крови к лицу, периферические отёки, тахикардия, ощущение жара. Менее частые: головокружение, слабость, сонливость, тошнота, сухость во рту, нарушения стула, кожная сыпь. Редкие, но серьёзные реакции включают стенокардию (парадоксальное усиление), инфаркт миокарда, желтуху, гипергликемию, тромбоцитопению.

При резкой отмене препарата возможно обострение течения стенокардии, поэтому отмену проводят постепенно.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин метаболизируется преимущественно через изофермент CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (кларитромицин, кетоконазол, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию нифедипина в крови, что усиливает гипотензивный эффект. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность препарата. Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами потенцирует снижение артериального давления. Циклоспорин при комбинации с нифедипином может повышать свою концентрацию в плазме.

¶Аналоги

На фармацевтическом рынке России нифедипин представлен рядом препаратов-синонимов с тем же действующим веществом. Основные из них:

Цена упаковки нифедипина российского производства (30 таблеток по 10 мг) составляет порядка 30–80 рублей, препаратов пролонгированного действия импортного производства — от 150 до 500 рублей в зависимости от дозировки и аптечной сети.

¶Отзывы врачей и пациентов

В клинической практике нифедипин пролонгированного действия характеризуется как эффективное и недорогое средство контроля артериального давления. К числу преимуществ относят низкую стоимость и проверенную эффективность. К ограничениям применения относят отёки лодыжек и головные боли в начале терапии, а также необходимость подбора дозы. Отзывы пациентов отмечают заметное снижение давления после начала приёма, но также жалобы на покраснение лица и головокружение в первые дни.

¶Особые указания

Препарат не является средством первой линии для купирования гипертонических кризов в связи с риском резкого падения давления. При нарушении функции печени требуется коррекция дозы. Нифедипин может влиять на способность управлять транспортными средствами в начале терапии.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Нифедипин, ГРЛС Минздрава России.
• Государственный реестр лекарственных средств России (ГРЛС).
• Дерюгин А. Г. «Кардиология: национальное руководство». — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2019.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства». — 16-е изд. — М.: Новая Волна, 2012.