Нифурател — противомикробное и противопаразитарное средство¶
Нифурател — синтетическое противомикробное и противопаразитарное лекарственное средство из группы нитрофуранов. Отвечая на распространённый вопрос: нифурател не относится к антибиотикам в строгом смысле слова — это противопаразитарный и противомикробный препарат, хотя в клинической практике и справочной литературе его нередко условно причисляют к антибактериальным средствам широкого спектра действия. Применяется преимущественно в гастроэнтерологии и гинекологии для лечения кишечных и урогенитальных инфекций.
¶Химическая природа и классификация
Нифурател (международное непатентованное название — Nifuratel) относится к химическому классу нитрофуранов — производным 5-нитрофурфурола. Молекулярная формула — C₁₀H₈N₄O₅. Препарат был разработан итальянской фармацевтической компанией Poli Industria Chimica и впервые вышел на рынок под торговым названием Макмирор (Macmiror) в 1970-х годах.
В фармакологической классификации нифурател занимает промежуточное положение:
- по химической структуре — нитрофуран, как нитрофурантоин или фуразолидон;
- по механизму действия — противомикробное и противопротозойное средство;
- по клиническому применению — препарат выбора при лямблиозе, амёбиазе и бактериальном вагинозе.
Отнесение нифуратела к антибиотикам некорректно с точки зрения строгой фармакологической терминологии: антибиотиками называют вещества природного или полусинтетического происхождения, продуцируемые микроорганизмами (пенициллины, макролиды, аминогликозиды и др.). Нифурател — полностью синтетическое соединение, поэтому к антибиотикам не относится. Однако в клинических рекомендациях и инструкциях по применению его нередко описывают как «антибактериальный препарат широкого спектра действия», что и порождает путаницу.
¶Механизм действия
Нифурател действует путём восстановления нитрогруппы под влиянием ферментов бактериальных и простейших клеток. Образующиеся при этом восстановленные метаболиты нарушают синтез ДНК и белков микроорганизма, повреждают клеточные мембраны и блокируют ключевые ферментные системы, что приводит к гибели возбудителя.
Препарат активен в отношении:
- бактерий — Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Campylobacter spp., а также грамположительных кокков;
- простейших — Giardia lamblia (лямблии), Entamoeba histolytica (дизентерийная амёба), Trichomonas vaginalis;
- грибов рода Candida — нифурател обладает также противогрибковой активностью, что отличает его от большинства нитрофуранов.
Спектр действия охватывает как кишечную, так и урогенитальную флору, что определяет две основные сферы применения препарата.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь нифурател быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2,5 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 8 часов. Метаболизм происходит в печени и тканях, при этом часть препарата восстанавливается непосредственно в очаге инфекции, что усиливает местное действие. Выводится преимущественно почками (около 50% — в неизменённом виде), частично — с калом. Препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому при беременности применяется только по строгим показаниям.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению нифуратела:
- Кишечные инфекции — лямблиоз (лямблиозная инфекция), амёбиаз, бактериальные гастроэнтериты, вызванные чувствительными возбудителями.
- Урогенитальные инфекции — уретриты, циститы, вагиниты и вульвовагиниты бактериальной и протозойной природы, в том числе трихомониаз.
- Комбинированная терапия хеликобактерной инфекции — нифурател включается в схемы эрадикации Helicobacter pylori у взрослых и детей, обычно в сочетании с амоксициллином и ингибиторами протонного насоса.
- Бактериальный вагиноз — как компонент местной терапии.
¶Формы выпуска и режим дозирования
Наиболее распространённая лекарственная форма — таблетки по 200 мг (торговое название Макмирор). Существует также комбинированный препарат Макмирор Комплекс, содержащий нифурател и нистатин в форме вагинальных суппозиториев и крема, применяемый при вагинальном кандидозе и бактериальном вагинозе.
Стандартные дозировки для взрослых при кишечных инфекциях — по 200 мг 2–3 раза в сутки в течение 7–10 дней. Детская доза рассчитывается из расчёта 5–10 мг/кг массы тела трижды в сутки. При хеликобактерной инфекции нифурател назначается по 200 мг дважды в сутки в составе комбинированной схемы в течение 7 дней.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Препарат обычно переносится хорошо. Возможные побочные реакции:
- со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в эпигастрии;
- аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
- редко — транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз.
Противопоказания: повышенная чувствительность к нифурателу и другим нитрофуранам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза), беременность (кроме случаев, когда польза превышает риск), период лактации, детский возраст до 6 лет для таблетированной формы.
¶Лекарственные взаимодействия
Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не описано. Одновременный приём с хлорхиналом может усиливать противопротозойный эффект. В схемах эрадикации H. pylori нифурател дополняет действие амоксициллина, обеспечивая синергизм за счёт различия механизмов действия и преодоления резистентности.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Макмирор (нифурател), Poli Industria Chimica.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению кишечных протозойных инфекций.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства» — раздел о нитрофуранах.
- Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по эрадикации Helicobacter pylori.