Нимесулид — фармакология и применение¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, обладающее противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Относится к ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ) с преимущественным подавлением изоформы ЦОГ-2. Применяется преимущественно в странах Европы, Азии и Латинской Америки; в США и Канаде не зарегистрировано.

¶Фармакологическое действие

Нимесулид ингибирует циклооксигеназу — фермент, участвующий в синтезе простагландинов, медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от большинства НПВС, он обладает селективностью в отношении изоформы ЦОГ-2, что снижает, но не исключает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дополнительно нимесулид проявляет:

• антиагрегантную активность;
• антиоксидантные свойства (снижает продукцию свободных радикалов);
• влияние на фактор некроза опухоли-альфа (ФНО-α);
• уменьшение выработки брадикинина и гистамина.

Благодаря этому препарат относят к числу НПВС с наиболее выраженным обезболивающим эффектом, что делает его востребованным при болевом синдроме разной этиологии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40–60 %, максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы высокое — около 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2C9, основной метаболит — гидроксинимесулид, также обладающий фармакологической активностью. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения — 2–5 часов, при нарушении функции почек и печени удлиняется.

¶Показания

Нимесулид применяется в следующих случаях:

• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит);
• болевой синдром (зубная, головная, менструальная боль, боли при травмах и послеоперационные боли);
• лихорадка различного происхождения;
• первичная дисменорея.

Формы выпуска: таблетки, таблетки диспергируемые, гранулы для приготовления суспензии, гель для наружного применения, ректальные суппозитории.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Основные нежелательные реакции связаны с ингибированием ЦОГ и включают:

• диспепсию, тошноту, боли в эпигастрии;
• повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• редко — гепатит, холестатическую желтуху;
• кожные аллергические реакции;
• головокружение, сонливость;
• задержку жидкости и повышение артериального давления;
• снижение свёртываемости крови.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, беременность и кормление грудью, детский возраст (до 12 лет), гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

В 2020-х годах ряд регуляторных органов (включая Европейское агентство лекарственных средств — EMA) пересматривал условия применения нимесулида, ограничивая курс лечения 15 днями и рекомендуя использовать минимальную эффективную дозу. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Нимесулид в России

В России нимесулид зарегистрирован под торговыми наименованиями «Найз», «Нимесил», «Нимулид», «Нимесулид» и другими. Препарат широко представлен в аптечной сети и отпускается по рецепту. Минздрав России неоднократно напоминал о рисках длительного бесконтрольного приёма НПВС и необходимости наблюдения врача, особенно у пациентов с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

¶История

Нимесулид был синтезирован в 1980-х годах и впервые вышел на рынок в Италии в 1985 году. Разработчик — компания «Роффарм» (Rofarm), позднее препарат производился рядом фармацевтических компаний. К 2020-м годам нимесулид присутствовал более чем в 50 странах мира.