Нимисил — противовоспалительное средство¶
Нимисил (лат. Nimesil, действующее вещество — нимесулид) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) группы сульфонанилидов, применяемый для купирования болевого синдрома и воспаления. Отпускается в форме гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь, а также в виде таблеток, мази и геля. В ряде стран препарат отсутствует в продаже из-за ограничений по гепатотоксичности, в других — продаётся без рецепта.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — нимесулид (Nimesulidum), производное сульфонанилида. В одной саше (пакетике) Нимисила содержится 100 мг нимесулида. Вспомогательные компоненты гранул: мальтодекстрин, сахароза, лимонная кислота, ароматизатор «апельсин», кетомакрогол 1000.
Препарат выпускается в форме гранул для приготовления суспензии, расфасованных в пакетики по 2 г. Содержимое пакетика растворяют в 50–100 мл тёплой воды, получая мутноватую суспензию с апельсиновым вкусом. Существуют также таблетки нимесулида, мази и гели с тем же действующим веществом, но они производятся под другими торговыми названиями.
¶Фармакологическое действие
Нимесулид относится к НПВП с преимущественным действием на фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВП (ибупрофен, диклофенак), нимесулид в терапевтических дозах в меньшей степени ингибирует ЦОГ-1, что обусловливает относительно редкое поражение слизистой желудка.
Кроме противовоспалительного и анальгетического действия, нимесулид обладает антиагрегантной активностью и способностью ингибировать высвобождение ферментов из гранулоцитов. Препарат также влияет на выработку интерлейкина-6 и фактора некроза опухоли.
После приёма внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Период полувыведения составляет около 4 часов. Метаболизм происходит в печени, выводится почками и кишечником.
¶Показания к применению
Нимисил назначают при следующих состояниях:
- остеоартроз (артроз) с болевым синдромом;
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит;
- миалгии и артралгии;
- зубная боль;
- первичная дисменорея (менструальная боль);
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Препарат применяется симптоматически — он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.
¶Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, печёночная и почечная недостаточность, бронхоспазм, крапивница или ринит после приёма ацетилсалициловой кислоты, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, индивидуальная непереносимость нимесулида.
С осторожностью препарат назначают при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях свёртываемости крови, при одновременном приёме других НПВП и антикоагулянтов.
¶Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастрит, изъязвление слизистой. Со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, головная боль. Аллергические реакции включают кожную сыпь, зуд, бронхоспазм. Редко отмечаются нарушения функции печени — повышение активности печёночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.
Именно гепатотоксичность нимесулида стала причиной ограничений на его применение. В 2007 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало сократить объём применения препарата в Европе, а в ряде стран (США, Австралия, Япония) нимесулид не зарегистрирован. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) и широко распространён в аптечной сети.
¶Особые указания
При длительном применении необходим контроль функции печени и почек. При появлении признаков поражения печени (потемнение мочи, боль в правом подреберье, тошнота, рвота) препарат отменяют. Не рекомендуется сочетать Нимисил с алкоголем — возрастает риск гепатотоксичности и желудочно-кишечных осложнений.
Во время терапии следует избегать занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, так как препарат может вызывать головокружение и сонливость.
¶История
Нимесулид был синтезирован в 1970-х годах. Торговое название Нимисил принадлежит итальянской фармацевтической компании Dompe, которая вывела препарат на рынок в 1980-х годах. В России препарат зарегистрирован и продаётся без рецепта в большинстве аптек.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Нимисил
- Р.Н. Аляутдинов, «Ревматология. Национальное руководство»
- EMA, Nimesulide assessment report (2007)
- Машковский М.Д. «Лекарственные средства»