Оксибутинин — лекарственный препарат¶
Оксибутинин — лекарственное средство из группы уроантисептиков и спазмолитиков, применяемое для лечения гиперактивности мочевого пузыря и связанных с ней расстройств мочеиспускания. Относится к холинолитическим (антихолинергическим) препаратам. Международное непатентованное название (МНН) — oxybutynin. В России зарегистрирован под торговыми названиями «Дриптан», «Уроптик», «Оксибутинин» и рядом других.
¶Фармакологическое действие
Оксибутинин оказывает комплексное действие на мочевыводящие пути:
- Миотропный спазмолитический эффект — непосредственное расслабление гладкой мускулатуры детрузора (мышцы мочевого пузыря), что снижает непроизвольные сокращения.
- Антихолинергическая активность — блокада мускариновых холинорецепторов, преимущественно подтипа М3, что уменьшает сократимость детрузора и повышает функциональную ёмкость мочевого пузыря.
- Антихинергическая активность — подавление действия ацетилхолина на гладкую мускулатуру мочевыводящих путей.
Комбинация миотропного и холинолитического действия отличает оксибутинин от большинства других антихолинергических урологических препаратов и обеспечивает его высокую эффективность при императивных (неотложных) позывах к мочеиспусканию.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность оксибути нина составляет около 6 % из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 45–60 минут. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Основной метаболит — N-дезэтилоксибутинин — также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 2 часов. Выводится почками и кишечником.
¶Показания к применению
- Гиперактивность мочевого пузыря (ГАМП) с императивным недержанием мочи.
- Учащённое мочеиспускание и неотложные позывы, в том числе при нейрогенных нарушениях функции мочевого пузыря (повреждения спинного мозга, рассеянный склероз, последствия инсульта).
- Ночное недержание мочи у детей старше 5 лет (в составе комплексной терапии).
- Послеоперационная атония мочевого пузыря.
- В составе комбинированной терапии при интерстициальном цистите.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к оксибутинину и другим компонентам препарата.
- Задержка мочи.
- Неконтролируемая закрытоугольная глаукома.
- Миастения (тяжёлое течение).
- Язвенный колит (в стадии обострения).
- Токсический мегаколон.
- Детский возраст до 5 лет (для таблеток).
- Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью применяют при деменции, болезни Паркинсона, гипертиреозе, аденоме предстательной железы, хронической почечной и/или печёночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска побочных эффектов.
¶Способ применения и дозировки
Препарат принимают внутрь. Стандартная начальная доза для взрослых — 2,5–5 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг. Детям 5–12 лет назначают по 2,5 мг 2 раза в сутки с последующей коррекцией. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. Длительность курса определяется врачом индивидуально.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции связаны с антихолинергическим действием препарата:
- Сухость во рту (до 40 % пациентов).
- Запоры, тошнота, диспепсия.
- Сонливость, головокружение, головная боль.
- Необходимость частого мочеиспускания (парадоксальная реакция на начальных этапах).
- Нарушение аккомодации (нечёткое зрение).
- Тахикардия, повышение внутриглазного давления.
При передозировке возможны спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, тахикардия, угнетение дыхания. Лечение симптоматическое, в тяжёлых случаях применяют физостигмин.
¶Особые указания
Оксибутинин может усиливать действие других антихолинергических средств. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином) концентрация препарата в крови повышается. Не рекомендуется употребление алкоголя во время лечения. В период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания, особенно на начальных этапах.
¶История
Оксибутинин синтезирован в 1950-х годах. Медицинское применение началось в 1970-х годах, препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1975 году. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Дриптан»
- РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
- Д. Р. Аббас и соавт. Клиническая урология (учебное пособие)