Панцеф: антибиотик цефиксим, применение и аналоги¶

Панцеф — это торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является цефиксим, полусинтетический антибиотик III поколения из группы цефалоспоринов для приёма внутрь. Препарат обладает бактерицидным действием, нарушая синтез клеточной стенки бактерий, и применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и гранул для приготовления суспензии.

¶Характеристика и механизм действия

Цефиксим, как и другие β-лактамные антибиотики, ингибирует транспептидазу — фермент, участвующий в построении пептидогликанового каркаса бактериальной стенки. Это приводит к гибели микроорганизма в фазе размножения. Отличительной особенностью цефиксима является его устойчивость к действию большинства β-лактамаз, продуцируемых грамположительными и грамотрицательными бактериями, что расширяет спектр его активности по сравнению с цефалоспоринами первых поколений.

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей, включая:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы);
• Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae;
• Neisseria gonorrhoeae.

Цефиксим не действует на большинство штаммов Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные), Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus и Bacteroides fragilis. В связи с этим препарат не применяется для эмпирической терапии стафилококковых инфекций и синегнойной палочки.

¶Фармакокинетика

После перорального приёма цефиксим всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 40–50 % (приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 часа. Период полувыведения составляет 3–4 часа, что позволяет принимать препарат один или два раза в сутки. Цефиксим выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 50 % дозы), а также с желчью. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

¶Показания к применению

Панцеф назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронической обструктивной болезни лёгких, внебольничная пневмония лёгкого и среднего течения;
• Инфекции мочевыводящих путей: неосложнённый цистит, пиелонефрит, уретрит;
• Неосложнённая гонорея (цервикальная, уретральная, ректальная);
• Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) — в составе комбинированной терапии.

Препарат неэффективен при атипичных пневмониях (вызванных Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella), поскольку цефалоспорины не действуют на внутриклеточные патогены.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к применению являются:

• повышенная чувствительность к цефиксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим β-лактамным антибиотикам (риск перекрёстной аллергии составляет около 10 %);
• детский возраст до 6 месяцев (для суспензии) и до 12 лет (для таблеток, если масса тела менее 25 кг);
• порфирия;
• хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (требуется коррекция дозы).

С осторожностью препарат назначают пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе, заболеваниями желудочно-кишечного тракта и пожилым людям.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом: диарея, тошнота, боли в животе, диспепсия. Реже возникают головная боль, головокружение, кожные аллергические реакции. Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать развитие антибиотик-ассоциированной диареи, обусловленной Clostridioides difficile, а также кандидоза слизистых оболочек. Возможны изменения лабораторных показателей: эозинофилия, транзиторное повышение уровня печёночных трансаминаз, лейкопения, тромбоцитопения.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых и детей с массой тела более 50 кг составляет 400 мг в сутки, разделённая на один или два приёма. Курс лечения обычно составляет 5–10 дней в зависимости от локализации и тяжести инфекции. При неосложнённой гонорее назначается однократно 400 мг.

Для детей препарат применяется в виде суспензии из расчёта 8 мг/кг массы тела в сутки (в один или два приёма). Для детей с массой тела более 25 кг возможно использование таблетированной формы.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 21–60 мл/мин) суточную дозу рекомендуется снижать на 25–50 %. При клиренсе менее 20 мл/мин доза не должна превышать 200 мг в сутки.

¶Аналоги и сравнение с другими препаратами

Панцеф является одним из оригинальных препаратов цефиксима, производимых индийской фармацевтической компанией Alkem Laboratories. На российском рынке доступны многочисленные дженерики цефиксима, среди которых:

• Супракс (Оригинальный препарат, производитель — Astellas, в настоящее время выпускается разными компаниями);
• Цефикс;
• Ифицеф;
• Цемидексор;
• Сорцеф.

Все перечисленные средства содержат одинаковое действующее вещество в эквивалентных дозировках и считаются взаимозаменяемыми при условии соблюдения биоэквивалентности. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом доступности в аптечной сети и финансовых возможностей пациента.

По сравнению с антибиотиками группы пенициллинов (амоксициллин, амоксициллин/клавуланат) цефиксим демонстрирует большую активность в отношении грамотрицательной флоры и устойчивость к β-лактамазам. Однако амоксициллин/клавуланат сохраняет преимущество при инфекциях, вызванных стафилококками. В отличие от фторхинолонов (ципрофлоксацин, левофлоксацин), цефиксим безопаснее в отношении риска повреждения сухожилий и не влияет на рост хрящевой ткани у детей, что делает его предпочтительным в педиатрической практике.

¶Особые указания

При длительном применении Панцефа возможен рост резистентных штаммов микроорганизмов, что требует контроля эффективности терапии. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек и у лиц, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в крови может существенно возрастать, что увеличивает риск токсических реакций.

При приёме антибиотика возможны ложноположительные результаты пробы Кумбса и ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании неферментативных методов. Взаимодействие с пробенецидом замедляет выведение цефиксима, повышая его концентрацию в плазме. При одновременном применении с антикоагулянтами (варфарин) возможно усиление антикоагулянтного эффекта.

¶Регистрация в России

Панцеф зарегистрирован в Российской Федерации и включён в Государственный реестр лекарственных средств. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача. Согласно перечню жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), цефиксим в форме таблеток и суспензии входит в указанный перечень, что обеспечивает его доступность в рамках программ государственного лекарственного обеспечения.