Плавикс — инструкция по применению¶

Плавикс — торговое название антиагрегантного (противосвёртывающего) препарата на основе клопидогрела, применяемого для профилактики тромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Относится к группе ингибиторов агрегации тромбоцитов, блокирующих P2Y12-рецепторы аденозиндифосфата (АДФ). Производится в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 75 мг и 300 мг. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — клопидогрела бисульфат (в пересчёте на клопидогрел — 75 мг или 300 мг). Вспомогательные компоненты таблеток включают маннитол, микрокристаллическую целлюлозу, натрия стеарилфумарат, гидроксипропилцеллюлозу и другие вещества, обеспечивающие форму и стабильность препарата.

Таблетки 75 мг — розового цвета, круглые двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне. Таблетки 300 мг — розового цвета, продолговатые. Фасуются в блистеры по 7 или 10 таблеток, в картонных упаковках.

¶Фармакологическое действие

Клопидогрел является пролекарством: в печени он биотрансформируется с участием изоферментов системы цитохрома P450 (в первую очередь CYP2C19) в активный метаболит, который необратимо связывается с P2Y12-рецепторами АДФ на поверхности тромбоцитов. Блокада рецепторов подавляет активацию тромбоцитов и их агрегацию, снижая риск образования тромбов в артериальном русле.

Эффект развивается постепенно: после приёма первой дозы 75 мг ингибирование агрегации нарастает и достигает устойчивого уровня к 3–7-му дню. После повторных приёмов ежедневная доза 75 мг поддерживает ингибирование на уровне около 40–60 %. После отмены препарата функция тромбоцитов восстанавливается в течение 5–7 суток, поскольку тромбоциты не способны синтезировать белки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Плавикс назначают в следующих случаях:

• профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (в том числе с подострой фазой), ишемическим инсультом или подтверждённым заболеванием периферических артерий;
• острый коронарный синдром без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
• острый коронарный синдром с подъёмом сегмента ST (STEMI) — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками у пациентов, которым показана медикаментозная терапия или первичное чрескожное коронарное вмешательство;
• профилактика тромбообразования после стентирования коронарных артерий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с фибрилляцией предсердий, которым противопоказана терапия варфарином (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая водой.

Стандартная профилактическая доза для большинства показаний — 75 мг один раз в сутки. При остром коронарном синдроме без подъёма ST в первые сутки может назначаться нагрузочная доза 300–600 мг, далее — по 75 мг в сутки. При STEMI нагрузочная доза составляет 300 мг (при планируемом первичном чрескожном коронарном вмешательстве — до 600 мг), далее — по 75 мг в сутки одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

Курс длительности определяется лечащим врачом в зависимости от показаний: при ишемическом инсульте, инфаркте миокарда или заболеваниях периферических артерий терапия обычно продолжается не менее года. При фибрилляции предсердий длительность приёма определяется индивидуально.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью. Коррекция дозы при почечной недостаточности, пожилом возрасте и при массе тела менее 60 кг не требуется.

¶Противопоказания

Согласно инструкции, Плавикс противопоказан при:

• повышенной чувствительности к клопидогрелу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• остром кровотечении (например, при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения);
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (для данной лекарственной формы).

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, кожные кровоизлияния, гематомы), диарея, боль в животе, диспепсия. Возможны также кожная сыпь, зуд, головокружение, головная боль, артериальная гипотензия. В редких случаях отмечаются нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой усиливает антиагрегантный эффект и повышает риск кровотечений; такая комбинация является стандартной при большинстве кардиологических показаний. Не рекомендуется сочетать Плавикс с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами CYP2C19 (омепразол, эзомепразол), а также с другими антиагрегантами без врачебного контроля.

¶Особые указания

Перед назначением препарата оценивают риск кровотечений и факторы, снижающие эффективность клопидогрела (например, полиморфизм гена CYP2C19). При планируемых хирургических вмешательствах приём Плавикса прекращают за 5–7 суток. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу при признаках кровотечения или аллергических реакций.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Плавикс (клопидогрел), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Российского кардиологического общества по антиагрегантной терапии.
• Материалы Всемирной организации здравоохранения по классификации лекарственных средств.