Промедол — синтетический опиоидный анальгетик¶

Промедол (международное название — петидин, лат. Pethidinum) — синтетический опиоидный анальгетик из группы фенилпиперидинов, производное меперидина. Относится к списку сильнодействующих веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен законодательно. Применяется для купирования боли средней и высокой интенсивности, в том числе в анестезиологии, акушерстве, онкологии и травматологии.

¶Фармакологическая характеристика

Промедол — соль меперидина с соляной кислотой (петидина гидрохлорид). По химической структуре относится к синтетическим опиоидам фенилпиперидинового ряда, не являясь природным алкалоидом опийного мака. Молекулярная формула — C₁₅H₂₁NO₂·HCl.

Механизм действия связан со связыванием с опиоидными рецепторами, преимущественно μ-подтипа, в центральной нервной системе. Активируя эти рецепторы, промедол снижает восприятие боли, угнетает дыхательный центр, подавляет кашлевой рефлекс, вызывает седацию и миорелаксацию. По силе анальгетического эффекта примерно в 10 раз уступает морфину, однако действует быстрее при внутривенном введении — эффект наступает через 5–10 минут и продолжается 2–4 часа.

Как и другие опиоиды, промедол обладает эйфоризирующим действием, что обусловливает его высокий привлекательность для немедицинского применения и строгий контроль оборота.

¶Формы выпуска и дозировки

В медицинской практике промедол выпускается в следующих лекарственных формах:

• Раствор для инъекций (1% или 2%) — основная форма для парентерального введения в стационаре;
• Таблетки (0,025 г) — для перорального применения, реже назначаются из-за выраженного побочного действия;
• Свечи — применяются в акушерской практике.

Стандартная разовая доза для взрослых при внутримышечном или внутривенном введении составляет 0,025–0,05 г (25–50 мг), максимальная суточная доза — не более 0,2 г. Дозировка корректируется в зависимости от возраста, массы тела, состояния пациента и вида боли.

¶Показания к применению

Основные клинические показания к назначению промедола:

• Болевой синдром средней и высокой интенсивности (травмы, ожоги, послеоперационная боль);
• Инфаркт миокарда с выраженными болями;
• Боли в акушерстве — родовые схватки, подготовка к кесареву сечению;
• Онкологические заболевания с болевым синдромом;
• Пред- и послеоперационная премедикация;
• Спастические состояния (применяется в сочетании с атропином для снятия спазма гладкой мускулатуры).

¶Побочные эффекты и противопоказания

К побочным реакциям относятся: тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, сонливость, угнетение дыхания, тахикардия, артериальная гипотензия, задержка мочеиспускания. При передозировке возможны тяжёлая респираторная депрессия, судороги, кома и смерть от остановки дыхания.

Противопоказания: выраженная дыхательная недостаточность, бронхиальная астма в стадии обострения, черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления, нарушение ритма сердца, тяжёлые заболевания печени и почек, беременность (кроме родов), лактация, детский возраст до 2 лет, индивидуальная непереносимость.

¶Зависимость и немедицинское применение

Промедол, как и большинство опиоидов, вызывает физическую и психологическую зависимость. При регулярном применении развивается толерантность, требующая повышения дозы. Синдром отмены проявляется тревогой, бессонницей, мышечной болью, диареей, слезотечением и зевотой.

Исторически промедол был одним из наиболее распространённых наркотиков в среде лиц, употребляющих опиоиды, в частности в России и странах СНГ в 1970–1990-е годы, поскольку был относительно доступен. Немедицинское употребление привело к ужесточению контроля: с 2012 года в России промедол включён в список сильнодействующих и наркотических веществ с ограниченным оборотом, отпуск строго по рецепту и под отчёт.

¶Правовой статус в России

Промедол (петидин) включён в Список II Перечня наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен в Российской Федерации. Производство, хранение, перевозка и продажа без соответствующих лицензий и разрешений преследуются по закону. Медицинское применение допускается только в стационарных условиях под контролем медицинского персонала.

¶Историческая справка

Промедол был синтезирован в Германии в 1939 году химиком Отто Эйслябером в лаборатории компании IG Farben. Первоначально разрабатывался как альтернатива морфину с меньшим потенциалом вызывать зависимость, однако эта надежда не оправдалась. В СССР промедол получил широкое распространение в медицинской практике и стал одним из основных обезболивающих средств в хирургии и акушерстве.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• ВОЗ. Expert Committee on Drug Dependence. Recommendations on the Review of Pethidine.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Промедол».