Ребамипид — фармакология и применение¶

Ребамипид — лекарственный препарат группы гастропротекторов, применяемый для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также гастропатий, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Действующее вещество — ребамипид (относится к хинолоновым производным, химическое название — 2-(4-хлорбензоиламин)-3-[2(1Н)-хинолинон-4-ил]пропионовая кислота). Препарат стимулирует выработку эндогенного простагландина Е2 в слизистой оболочке желудка, повышает секрецию слизи и бикарбонатов, улучшает кровоснабжение слизистой и обладает противовоспалительным действием.

¶Форма выпуска и состав

Ребамипид выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 100 мг действующего вещества в одной таблетке. Вспомогательные вещества зависят от производителя и включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат, крахмал, повидон и оболочные компоненты. В России препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями «Ребамипид» (различные производители), «Мукоген» (производство Южная Корея), а также входит в состав комбинированных средств. Оригинальная разработка принадлежит японской компании Otsuka Pharmaceutical; препарат был одобрен в Японии в 1990 году под торговым наименованием «Мукоген» (Mucosta).

¶Фармакологическое действие

Механизм действия ребамипида связан со стимуляцией продукции эндогенных простагландинов (в первую очередь PGE2) в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Простагландины защищают слизистую оболочку, повышая секрецию слизи и гидрокарбонатов, улучшая микроциркуляцию и замещая повреждённые клетки эпителия. Дополнительно ребамипид подавляет продукцию провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли), снижает активность нейтрофилов и уменьшает инфильтрацию слизистой оболочки воспалительными клетками. Препарат также способствует адгезии (прикреплению) Helicobacter pylori к клеткам эпителия и повышает чувствительность этой бактерии к антибактериальной терапии.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению ребамипида:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• Острый гастрит и обострение хронического гастрита;
• Профилактика и лечение гастропатий, индуцированных НПВП (в том числе у пациентов, получающих длительную терапию обезболивающими и противовоспалительными средствами);
• Симптомы функциональной диспепсии (боль, дискомфорт в эпигастрии, вздутие);
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в составе комплексной терапии);
• Синдром раздражённого кишечника (преимущественно в азиатской клинической практике).

¶Способ применения и дозировки

Ребамипид принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Стандартная взрослая доза — 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости по решению врача доза может быть увеличена до 100 мг 4 раза в сутки. Курс лечения при язвенной болезни обычно составляет 2–8 недель в зависимости от локализации и глубины язвенного дефекта; при гастропатиях, вызванных НПВП, — от 2 до 4 недель и более на фоне продолжающегося приёма НПВП. При функциональной диспепсии стандартный курс — 4 недели.

Для детей и подростков младше 18 лет препарат применяется только в странах, где это допущено инструкцией конкретного производителя; в ряде стран клинические исследования у детей проводятся ограниченно, поэтому назначение в педиатрии осуществляется с осторожностью. Пожилым пациентам коррекция дозы обычно не требуется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к ребамипиду или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью назначают при беременности и в период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно), а также при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — ангионевротический отёк;
• Лабораторные изменения: повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), повышение уровня билирубина;
• Прочие: головокружение, отёки, лейкопения (редко).

При появлении перечисленных симптомов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о коррекции терапии.

¶Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано. Ребамипид можно сочетать с антисекреторными препаратами (ингибиторами протонного насоса, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов), антибактериальными средствами, включая схемы эрадикации Helicobacter pylori, а также с НПВП и антикоагулянтами. Совместное применение с антацидами может незначительно замедлять всасывание ребамипида, однако на практике это не имеет существенного значения.

¶Особые указания

В состав таблеток может входить лактоза, что необходимо учитывать пациентам с врождённой непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы. Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, если не вызывает головокружения. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Ребамипид (официальная).
• Haruma K. et al. Rebamipide: a review of its mechanism of mucosal protective action and clinical application // Gastroenterology. 1995.
• Kim H.J. et al. Rebamipide protects against indomethacin-induced gastric mucosal injury in healthy volunteers // Aliment Pharmacol Ther. 2001.
• Perry M.E. et al. Rebamipide: a novel gastroprotective agent // Drugs of Today. 1998.
• Материалы клинических исследований Otsuka Pharmaceutical (Япония).