Ректальное применение лекарственных средств¶
Ректальное применение — это введение лекарственных препаратов, лечебных и диагностических средств в прямую кишку (rectum) с целью местного или системного действия. Способ относится к одному из основных путей введения лекарств наряду с пероральным, парентеральным, ингаляционным и наружным. Ректальный путь обеспечивает быстрое всасывание активных веществ через слизистую оболочку кишечника и минует печёночный барьер, что имеет важное клиническое значение.
¶Физиологические особенности пути
Прямая кишка — конечный отдел толстого кишечника длиной около 15–20 см. Её слизистая оболочка богата кровеносными и лимфатическими сосудами, что обеспечивает высокую всасывающую способность. В нижней трети прямой кишки расположены геморроидальные вены, а в средней и верхней — вены, впадающие в нижнюю полую вену, минуя печень. Это определяет ключевую особенность ректального пути: лекарственное вещество поступает в системный кровоток, минуя первичный метаболизм в печёночной ткани (так называемый эффект «первого прохождения»).
Другая важная характеристика — относительно небольшая площадь всасывания и наличие кишечного содержимого, что ограничивает объём вводимых препаратов. Обычно ректально вводят не более 100–200 мл жидкости или суппозитории массой до 2–3 г.
¶Лекарственные формы для ректального применения
Основные лекарственные формы, предназначенные для ректального введения:
- Суппозитории (свечи) — твёрдые дозированные формы, которые при температуре тела размягчаются или плавятся. Бывают масляные (с какао-маслом), глицериновые и желатиновые. Хранятся в холодильнике.
- Ректальные капсулы — мягкие желатиновые капсулы, содержащие жидкие или полужидкие лекарственные средства.
- Ректальные растворы и микроклизмы — готовые к применению объёмы жидкости (обычно 50–200 мл), вводимые с помощью микроклизмы или специального аппликатора.
- Ректальные пены — дозированные формы в виде аэрозолей, например, для введения противовоспалительных средств при воспалительных заболеваниях кишечника.
- Ректальные гели и мази — применяются местно при заболеваниях прямой кишки и анального канала.
¶Показания
Ректальный путь введения выбирают в следующих случаях:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта — проктит, геморрой, анальные трещины, язвенный колит, болезнь Крона с поражением прямой кишки. В этих случаях обеспечивается местное действие препарата непосредственно в очаге воспаления.
- Тошнота и рвота — при невозможности перорального приёма препаратов (например, у детей раннего возраста, у пациентов после операций, при обезвоживании).
- Судорожные состояния — ректальные диазепамсодержащие препараты применяются при фебрильных судорогах у детей, когда внутривенное введение невозможно.
- Жаропонижающая терапия — парацетамол и ибупрофен в форме суппозиториев широко используются у детей при высокой температуре.
- Обезболивание — ректальные формы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и опиоидов применяются в послеоперационном периоде и при хронической боли.
- Диагностические процедуры — рентгеноконтрастные вещества и очистительные клизмы вводятся ректально при ирригоскопии и колоноскопии.
¶Скорость и полнота всасывания
Биодоступность ректальных форм зависит от нескольких факторов: площади контакта со слизистой оболочкой, pH содержимого кишки, наличия каловых масс, скорости перистальтики и лекарственной формы. В целом ректальное всасывание медленнее и менее предсказуемо, чем пероральное, но быстрее, чем при приёме таблеток с замедленным высвобождением. Для многих препаратов ректальная биодоступность составляет 50–80 % от внутривенной.
¶Ограничения и побочные эффекты
Ректальный путь имеет ряд ограничений. Введение большого объёма жидкости может вызвать позывы на дефекацию и неполное всасывание препарата. Раздражение слизистой оболочки проявляется дискомфортом, жжением, местной болью. При длительном применении ректальных НПВС возможны эрозивно-язвенные поражения прямой кишки. Суппозитории с глицерином при частом использовании могут приводить к нарушению моторики кишечника и привыканию.
Противопоказаниями служат кровотечения из прямой кишки, опухоли, воспалительные заболевания в стадии обострения, непереносимость компонентов препарата.
¶Применение в ветеринарии и педиатрии
В ветеринарии ректальное введение широко распространено у крупного рогатого скота, лошадей и мелких животных — для введения противопаразитарных средств, жаропонижающих и противовоспалительных препаратов, а также для введения питательных растворов при обезвоживании. В педиатрии ректальные формы считаются одним из основных способов введения жаропонижающих и обезболивающих средств у детей до трёх лет, поскольку проглатывание таблеток и капсул для них затруднено.
Источники:
- Государственная фармакопея Российской Федерации, XII издание
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рациональная фармакотерапия: руководство для практикующих врачей
- ВОЗ. Медицинские изделия для ректального применения: технические требования