Секнидазол — противопротозойный и противомикробный препарат¶
Секнидазол — лекарственный препарат группы нитроимидазолов, обладающий противопротозойной и противомикробной активностью в отношении анаэробных бактерий. Относится к 5-нитроимидазольным производным и является структурным аналогом метронидазола и орнидазола. Применяется преимущественно в гастроэнтерологии и инфекционной патологии для лечения лямблиоза, амёбиаза и бактериального вагиноза.
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Секнидазол, как и другие 5-нитроимидазолы, восстанавливает 5-нитрогруппу под действием ферредоксинов и флаводоксинов, присутствующих в клетках анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленный метаболит взаимодействует с ДНК возбудителя, нарушая её спиральную структуру, что приводит к гибели клетки. К препарату чувствительны Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также анаэробные бактерии рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь секнидазол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа после однократного приёма. Период полувыведения составляет около 20–25 часов, что позволяет назначать препарат однократно в сутки или курсом из 1–2 приёмов. Секнидазол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома P450; выводится преимущественно почками (около 50 % в неизменённом виде) и частично через кишечник.
¶Показания к применению
Секнидазол включён в клинические рекомендации и инструкции по медицинскому применению для следующих состояний:
- лямблиоз (лямблиозная инфекция);
- амёбиаз, в том числе амёбный колит и внекишечные формы (амёбный абсцесс печени);
- трихомониаз урогенитальный;
- бактериальный вагиноз;
- анаэробные инфекции различной локализации (в составе комбинированной терапии).
¶Противопоказания
Инструкция по медицинскому применению препарата указывает следующие противопоказания:
- повышенная чувствительность к нитроимидазолам (метронидазолу, орнидазолу, тинидазолу и другим);
- органические поражения центральной нервной системы;
- лейкопения (в том числе в анамнезе);
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет (для некоторых лекарственных форм).
С осторожностью препарат назначают во II и III триместрах беременности, при печёночной недостаточности, нарушениях гемопоэза.
¶Способ применения и дозы
Секнидазол выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 500 мг и 1000 мг, а также в форме гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь.
| Показание | Дозировка | Кратность и длительность |
|---|---|---|
| Лямблиоз | 2 г однократно (или 1 г × 2 раза) | Однократно или 2 дня подряд |
| Амёбиаз | 1,5 г в сутки | 1 раз в сутки, 2–3 дня |
| Трихомониаз | 2 г однократно | Однократно (партнёру — аналогично) |
| Бактериальный вагиноз | 2 г однократно | Однократно |
Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. При назначении детям доза рассчитывается с учётом массы тела.
¶Побочные действия
Возможные нежелательные реакции со стороны основных систем организма:
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, диарея или запор.
- Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, периферическая нейропатия (при длительном применении).
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — ангионевротический отёк.
- Лабораторные показатели: лейкопения, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз.
¶Особые указания
Во время лечения и в течение 48–72 часов после окончания курса следует воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку секнидазол, подобно другим нитроимидазолам, ингибирует альдегиддегидрогеназу и может вызывать дисульфирамоподобную реакцию. При длительном курсе рекомендуется контролировать картину периферической крови. Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
¶Производство и распространение
Секнидазол производится рядом фармацевтических компаний, в том числе в Индии, и зарегистрирован в ряде стран СНГ. В России препарат представлен дженериками под различными торговыми наименованиями и включён в некоторые региональные перечни essential лекарственных средств для лечения протозойных инфекций.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата секнидазол.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Клинические рекомендации Российского гастроэнтерологической ассоциации по лечению лямблиоза и амёбиаза.
- WHO Model List of Essential Medicines — раздел по противопротозойным препаратам.