Сибутрамин — инструкция по применению¶
Сибутрамин — синтетический препарат центрального действия, применявшийся для лечения ожирения. Относится к классу ингибиторов обратного захвата моноаминов; наряду с флуоксетином и фентермином входит в число наиболее известных средств для снижения массы тела. В России сибутрамин входит в список сильнодействующих веществ (Список III Перечня), отпуск производится по рецепту.
¶Фармакологическое действие
Сибутрамин является пролекарством: в организме он метаболизируется до двух активных метаболитов — десметилсибутрамина и дидесметилсибутрамина, которые ингибируют обратный захват серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина. Повышение концентрации этих нейромедиаторов в синапсах усиливает чувство насыщения и повышает термогенез, что приводит к снижению потребления пищи и увеличению расхода энергии.
Ключевые фармакокинетические характеристики:
- биодоступность после приёма внутрь — около 77 %;
- время достижения максимальной концентрации (Tmax) — примерно 1,2 часа;
- период полувыведения активных метаболитов — около 27 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки;
- метаболизм осуществляется изоферментами системы CYP3A4;
- выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
¶Показания к применению
По инструкции сибутрамин назначается взрослым пациентам при индексе массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более, а также при ИМТ 27 кг/м² и более, если имеются сопутствующие заболевания, связанные с избыточной массой тела (сахарный диабет 2 типа, дислипидемия, апноэ сна). Препарат рекомендуется применять в сочетании с низкокалорийной диетой и увеличением физической активности.
¶Противопоказания
Инструкция по медицинскому применению перечисляет следующие противопоказания:
- повышенная чувствительность к сибутрамину;
- органические причины ожирения (гипотиреоз, синдром Кушинга);
- нервная анорексия или булимия;
- одновремённый приём ингибиторов МАО, других препаратов, влияющих на ЦНС, а также ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин);
- заболевания сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма, тяжёлая артериальная гипертензия (систолическое давление выше 145 мм рт. ст. или диастолическое выше 90 мм рт. ст.);
- закрытоугольная глаукома;
- тиреотоксикоз;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- феохромоцитома;
- судорожный синдром в анамнезе;
- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
- приём алкоголя;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет.
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь один раз в сутки, утром. Начальная доза — 10 мг. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 4 недели дозу можно увеличить до 15 мг. Если после 3 месяцев приёма препарата снижение массы тела составило менее 5 % от исходной, сибутрамин, как правило, отменяют. Общий курс лечения не должен превышать 12 месяцев.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции со стороны центральной нервной системы — бессонница, сухость во рту, головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы — запор, тошнота, снижение аппетита, повышение активности печёночных трансаминаз. Возможны тахикардия, повышение артериального давления (обычно на 1–3 мм рт. ст. в первые 3–4 месяца), потливость, парестезии, обострение геморроя.
¶Отзывы о сибутрамине и его статус
Клинические исследования показали, что за 12 месяцев приёма сибутрамина средняя потеря массы тела составляет примерно 5–10 % от исходной, что сопоставимо с результатами фентермина и существенно превышает эффект плацебо. Однако в 2010 году Европейское агентство лекарственных средств (EMA) рекомендовало отозвать сибутрамин с рынка ЕС после исследования SCOUT, выявившего повышение риска сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт) у пациентов из группы риска. На основании этих данных препарат был изъят из обращения в ряде стран.
В России сибутрамин длительное время был зарегистрирован под торговыми наименованиями «Меридиа», «Линдакса», «Редуксин». В 2020 году регистрация этих лекарственных средств была приостановлена Росздравнадзором, и препарат фактически исчёл из аптечной сети. Нелегальные таблетки с сибутрамином, ввозимые из-за рубежа, периодически изымаются Роспотребнадзором и МВД; в составе таких средств нередко обнаруживаются и иные стимуляторы, что делает их применение особенно опасным.
Сибутрамин входит в список сильнодействующих и наркотических средств, оборот которых в России контролируется. Самостоятельный приём, особенно при наличии противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы, может привести к серьёзным осложнениям, поэтому назначение препарата возможно только врачом.
¶История
Сибутрамин был синтезирован в лаборатории компании Boots (Великобритания) в 1980-х годах. Первоначально разрабатывался как антидепрессант, однако клинические исследования выявили у него выраженный анорексигенный эффект. В 1997 году препарат был впервые одобрен для лечения ожирения в Великобритании, а в 1998 году — в США (торговое название Meridia). В России регистрация состоялась в начале 2000-х годов.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Редуксин»
- Резюме EMA по сибутрамину (2010)
- Материалы исследования SCOUT (Lancet, 2010)
- Государственный реестр лекарственных средств РФ