Сингуляр — лекарственный препарат¶
Сингуляр (международное непатентованное название — монтелукаст) — лекарственный препарат группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемый для профилактики и длительного контроля бронхиальной астмы, а также для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита. Относится к рецептурным средствам; в России зарегистрирован в нескольких лекарственных формах — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, в дозировках 4 мг, 5 мг и 10 мг, а также жевательные таблетки.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — монтелукаст натрия. Таблетки Сингуляр 10 мг предназначены для взрослых и подростков старше 15 лет, таблетки 5 мг — для детей 6–14 лет, таблетки 4 мг (жевательные) — для детей 2–5 лет. Вспомогательные компоненты включают целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат, маннитол и другие вещества в зависимости от формы выпуска. Производитель — компания Merck Sharp & Dohme (США). Препарат отпускается по рецепту врача.
¶Фармакологическое действие
Монтелукаст избирательно блокирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT1), расположенные в дыхательных путях. Лейкотриены — медиаторы воспаления, выделяемые тучными клетками и эозинофилами; они вызывают бронхоспазм, отёк слизистой оболочки, повышение секреции слизи и участвуют в формировании аллергического воспаления. Блокируя рецепторы к лейкотриену D4, монтелукаст предотвращает эти эффекты, что приводит к расширению бронхов и уменьшению воспалительной инфильтрации.
Препарат не является быстродействующим бронходилататором и не заменяет ингаляционные глюкокортикостероиды при тяжёлой астме. Его основная роль — дополнение базисной терапии и длительный контроль симптомов.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат показан:
- для профилактики и длительного контроля бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 2 лет, в том числе для предотвращения дневных и ночных симптомов;
- для лечения бронхиальной астмы, сопровождающейся аллергическим ринитом;
- для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, вечером, независимо от приёма пищи. Рекомендуемые дозы:
| Возрастная группа | Дозировка | Кратность |
|---|---|---|
| Взрослые и подростки старше 15 лет | 10 мг | 1 раз в сутки |
| Дети 6–14 лет | 5 мг (жевательная таблетка) | 1 раз в сутки |
| Дети 2–5 лет | 4 мг (жевательная таблетка) | 1 раз в сутки |
Приём препарата не отменяет необходимости соблюдения назначенного режима базисной терапии. При астме, контролируемой ингаляционными глюкокортикостероидами, монтелукаст может быть назначен в качестве дополнительного средства.
¶Побочные действия
В клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях отмечались следующие побочные реакции:
- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушения поведения (раздражительность, агрессия, ночные кошмары, галлюцинации);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту;
- аллергические реакции: крапивница, сыпь, ангионевротический отёк;
- со стороны печени: повышение активности печёночных трансаминаз, в редких случаях — гепатит;
- прочие: повышенная утомляемость, отёки.
В 2020 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) выпустило предупреждение о риске нейропсихиатрических побочных эффектов монтелукаста — тревожности, депрессии, суицидальных мыслей. В связи с этим препарат в США был отнесён к средствам, применяемым только при отсутствии адекватной альтернативы. В России аналогичное предупреждение присутствует в актуальной инструкции по медицинскому применению.
¶Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность к монтелукасту или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, при наличии в анамнезе психоневрологических нарушений, а также в комбинации с фенобарбиталом (возможно снижение концентрации монтелукаста в крови).
¶Особые указания
Таблетки не предназначены для купирования острого приступа бронхиальной астмы; для этого применяются ингаляционные β2-агонисты короткого действия. При отмене препарата возможно обострение астмы, поэтому дозу уменьшают постепенно под наблюдением врача. В период терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами при появлении сонливости или головокружения.
¶Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Сингуляр (монтажелукаст), утверждённая в реестре Росздравнадзора.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- FDA Drug Safety Communication: Serious neuropsychiatric events reported in patients taking Singulair (montelukast), 2020.
- Глобальная инициатива по профилактике и лечению бронхиальной астмы (GINA), руководство для врачей.