Открыть сервис

Тикагрелор 90 мг: инструкция и применение

Тикагрелор — антиагрегантный лекарственный препарат, действующее вещество которого относится к классу обратимых антагонистов рецепторов P2Y12 тромбоцитов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, чаще всего в дозировке 90 мг. Применяется для профилактики тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом и после чрескожных коронарных вмешательств. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием Брилинта (международное непатентованное наименование — тикагрелор).

Механизм действия

Тикагрелор избирательно и обратимо связывается с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов. Эти рецепторы в норме активируются аденозиндифосфатом (АДФ), что запускает агрегацию тромбоцитов и формирование тромба. Блокируя рецептор, тикагрелор препятствует АДФ-индуцированной активации и агрегации тромбоцитов, снижая риск образования тромбов в коронарных и других сосудах.

В отличие от клопидогреля, тикагрелор не является пролекарством: он не требует метаболической активации ферментами печени CYP2C19, что обеспечивает более быстрое и предсказуемое начало действия. Обратимое связывание означает, что после прекращения приёма функция тромбоцитов восстанавливается быстрее, чем у препаратов с необратимым действием.

Показания к применению

Согласно инструкции, тикагрелор в дозировке 90 мг применяется в следующих случаях:

Препарат назначается врачом-кардиологом и не предназначен для самостоятельного применения.

Режим дозирования

Стандартная схема для дозировки 90 мг включает:

  • нагрузочную дозу — обычно 180 мг (две таблетки по 90 мг) однократно в начале терапии, если пациент ранее не принимал антиагреганты;
  • поддерживающую дозу — 90 мг два раза в сутки (утром и вечером).

Таблетки принимают независимо от приёма пищи, целиком, не разжёвывая и не измельчая. Длительность терапии определяется индивидуально: при остром коронарном синдроме обычно не менее 12 месяцев, при высоком риске — дольше. Существует также дозировка 60 мг, применяемая у отдельных категорий пациентов с пониженной функцией почек или с учётом риска кровотечений.

Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

  • активное патологическое кровотечение;
  • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к тикагрелору или компонентам препарата;
  • одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, кларитромицина).

С осторожностью препарат применяют при склонности к кровотечениям, недавних хирургических вмешательствах, бронхиальной астме и ХОБЛ (из-за риска бронхоспазма), подагре и гиперурикемии.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

При появлении признаков серьёзного кровотечения или выраженной одышки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём тикагрелора обычно прекращают за 5–7 суток. Не рекомендуется одновременный приём с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (свыше 100 мг в сутки) из-за повышения риска кровотечений. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.

Цена и формы выпуска

В России тикагрелор в дозировке 90 мг выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в упаковках по 14, 28, 56 и 60 штук. Стоимость зависит от производителя, аптечной сети и региона. Оригинальный препарат (Брилинта, производитель AstraZeneca) стоит дороже; дженерики (тикагрелор различных российских и зарубежных производителей) — дешевле. Ориентировочно цена упаковки из 56 таблеток составляет от нескольких тысяч рублей, точную стоимость следует уточнять в аптеках, поскольку она регулярно меняется и зависит от наценки.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельная замена оригинального препарата на дженерик или изменение дозировки без консультации с врачом недопустимы.

Значение в кардиологии

Тикагрелор стал одним из ключевых антиагрегантов второго поколения. Крупные клинические исследования (в частности, PLATO) показали его преимущество перед клопидогрелем в снижении частоты сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым коронарным синдромом, что способствовало широкому внедрению препарата в клиническую практику. Он входит в международные и российские клинические рекомендации по лечению острого коронарного синдрома и вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Брилинта (тикагрелор); клинические рекомендации Минздрава РФ по острому коронарному синдрому; данные исследования PLATO; справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль).