Тикагрелор 90 мг: инструкция и применение¶
Тикагрелор — антиагрегантный лекарственный препарат, действующее вещество которого относится к классу обратимых антагонистов рецепторов P2Y12 тромбоцитов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, чаще всего в дозировке 90 мг. Применяется для профилактики тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом и после чрескожных коронарных вмешательств. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием Брилинта (международное непатентованное наименование — тикагрелор).
¶Механизм действия
Тикагрелор избирательно и обратимо связывается с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов. Эти рецепторы в норме активируются аденозиндифосфатом (АДФ), что запускает агрегацию тромбоцитов и формирование тромба. Блокируя рецептор, тикагрелор препятствует АДФ-индуцированной активации и агрегации тромбоцитов, снижая риск образования тромбов в коронарных и других сосудах.
В отличие от клопидогреля, тикагрелор не является пролекарством: он не требует метаболической активации ферментами печени CYP2C19, что обеспечивает более быстрое и предсказуемое начало действия. Обратимое связывание означает, что после прекращения приёма функция тромбоцитов восстанавливается быстрее, чем у препаратов с необратимым действием.
¶Показания к применению
Согласно инструкции, тикагрелор в дозировке 90 мг применяется в следующих случаях:
- острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
- профилактика атеротромботических событий у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда и высоким риском;
- пациенты после чрескожного коронарного вмешательства (стентирования) со стентами, выделяющими лекарство.
Препарат назначается врачом-кардиологом и не предназначен для самостоятельного применения.
¶Режим дозирования
Стандартная схема для дозировки 90 мг включает:
- нагрузочную дозу — обычно 180 мг (две таблетки по 90 мг) однократно в начале терапии, если пациент ранее не принимал антиагреганты;
- поддерживающую дозу — 90 мг два раза в сутки (утром и вечером).
Таблетки принимают независимо от приёма пищи, целиком, не разжёвывая и не измельчая. Длительность терапии определяется индивидуально: при остром коронарном синдроме обычно не менее 12 месяцев, при высоком риске — дольше. Существует также дозировка 60 мг, применяемая у отдельных категорий пациентов с пониженной функцией почек или с учётом риска кровотечений.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- активное патологическое кровотечение;
- внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к тикагрелору или компонентам препарата;
- одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, кларитромицина).
С осторожностью препарат применяют при склонности к кровотечениям, недавних хирургических вмешательствах, бронхиальной астме и ХОБЛ (из-за риска бронхоспазма), подагре и гиперурикемии.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции:
- кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы);
- одышка — характерный побочный эффект тикагрелора, иногда требующий отмены;
- повышение уровня мочевой кислоты, риск подагры;
- головная боль, головокружение;
- тошнота, диарея;
- брадикардия.
При появлении признаков серьёзного кровотечения или выраженной одышки необходимо немедленно обратиться к врачу.
¶Особые указания
Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём тикагрелора обычно прекращают за 5–7 суток. Не рекомендуется одновременный приём с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (свыше 100 мг в сутки) из-за повышения риска кровотечений. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.
¶Цена и формы выпуска
В России тикагрелор в дозировке 90 мг выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в упаковках по 14, 28, 56 и 60 штук. Стоимость зависит от производителя, аптечной сети и региона. Оригинальный препарат (Брилинта, производитель AstraZeneca) стоит дороже; дженерики (тикагрелор различных российских и зарубежных производителей) — дешевле. Ориентировочно цена упаковки из 56 таблеток составляет от нескольких тысяч рублей, точную стоимость следует уточнять в аптеках, поскольку она регулярно меняется и зависит от наценки.
Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельная замена оригинального препарата на дженерик или изменение дозировки без консультации с врачом недопустимы.
¶Значение в кардиологии
Тикагрелор стал одним из ключевых антиагрегантов второго поколения. Крупные клинические исследования (в частности, PLATO) показали его преимущество перед клопидогрелем в снижении частоты сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым коронарным синдромом, что способствовало широкому внедрению препарата в клиническую практику. Он входит в международные и российские клинические рекомендации по лечению острого коронарного синдрома и вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Брилинта (тикагрелор); клинические рекомендации Минздрава РФ по острому коронарному синдрому; данные исследования PLATO; справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль).