Тизерцин как антипсихотический препарат¶

Тизерцин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества левомепромазин, относящегося к группе антипсихотиков (нейролептиков) фенотиазинового ряда. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств, а также в анестезиологии и терапии тяжёлых состояний, сопровождающихся возбуждением, тревогой и нарушениями сна. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶Действующее вещество и механизм действия

Левомепромазин — левовращающий изомер мепромазина, синтезированного в середине XX века во Франции в рамках исследований фенотиазиновых производных. Левомепромазин относится к так называемым «алифатическим» фенотиазинам, для которых характерен выраженный седативный (успокаивающий) и снотворный эффект при относительно умеренном антипсихотическом действии.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2-подтипа) в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что лежит в основе антипсихотического эффекта. Одновременно препарат блокирует гистаминовые H1-рецепторы, α-адренорецепторы и серотониновые рецепторы, чем объясняются его сильное седативное действие, гипотензивный эффект и противорвотное действие. Блокада холинергических рецепторов обусловливает ряд вегетативных побочных реакций.

¶История

Фенотиазины были введены в клиническую практику в 1950-х годах и стали первым классом эффективных антипсихотических средств. Хлорпромазин (аминазин) положил начало «психофармакологической революции» в психиатрии. Левомепромазин был разработан как препарат с более выраженным седативным компонентом. Во французской и восточноевропейской психиатрических школах, включая советскую, левомепромазин получил широкое распространение под торговым названием «тизерцин». В отечественной практике он долгое время оставался одним из базовых препаратов для купирования психомоторного возбуждения.

¶Применение

Основные направления применения препарата:

• Психиатрия. Купирование психомоторного возбуждения при шизофрении, маниакальных состояниях, органических психозах, делирии. Применяется для лечения тревожных и депрессивных состояний с выраженным возбуждением.
• Анестезиология и интенсивная терапия. Используется как средство премедикации и потенцирования действия анестетиков, а также при лечении болевого синдрома в сочетании с опиоидными анальгетиками.
• Терапия. Применяется при упорной бессоннице, тяжёлых аллергических реакциях, неукротимой рвоте.

Формы выпуска включают таблетки для приёма внутрь и раствор для внутримышечного и внутривенного введения, что позволяет гибко варьировать дозировку в зависимости от состояния пациента.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие антипсихотики, левомепромазин может вызывать широкий спектр нежелательных реакций:

• экстрапирамидные нарушения — лекарственный паркинсонизм, акатизия, острая дистония, поздняя дискинезия;
• нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное для жизни состояние;
• выраженная седация, сонливость, головокружение;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• холинергические эффекты — сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации;
• эндокринные нарушения — гиперпролактинемия, увеличение массы тела;
• фотосенсибилизация и пигментация кожи при длительном приёме.

Препарат противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, угнетении центральной нервной системы, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы. Осторожность требуется у пожилых пациентов и при беременности.

¶Взаимодействия

Левомепромазин усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему: алкоголя, опиоидов, барбитуратов, бензодиазепинов, общих анестетиков. Совместный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск опасных нарушений сердечного ритма. Сочетание с другими дофаминблокирующими средствами увеличивает вероятность экстрапирамидных расстройств. Антихолинергические препараты усиливают вегетативные побочные эффекты.

¶Правовой статус и обращение

Левомепромазин относится к рецептурным препаратам; в Российской Федерации он включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача, и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Назначение и коррекция дозы осуществляются только медицинским специалистом. Бесконтрольный приём недопустим из-за риска тяжёлых осложнений.

¶Положение в современной фармакотерапии

С появлением атипичных антипсихотиков (рисперидон, оланзапин, кветиапин и других) доля классических фенотиазинов в психиатрической практике сократилась. Тем не менее левомепромазин сохраняет значение как средство быстрого купирования возбуждения и тяжёлой бессонницы, особенно в условиях стационара и неотложной помощи. Его седативное действие часто оказывается более выраженным, чем у многих современных препаратов, что определяет узкие, но устойчивые ниши применения.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата; справочники лекарственных средств; руководства по клинической психофармакологии; публикации по истории фенотиазиновых нейролептиков.