Тромболикс — инструкция по применению¶

Тромболикс — лекарственное средство на основе активного вещества тромболизиса (рекомбинантный тканевой активатор плазминогена, альтеплаза), применяемое для растворения (лизиса) тромбов при остром инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и тромбоэмболии лёгочной артерии. Относится к фармакологической группе антикоагулянтов и тромболитических средств.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инфузий. Активное вещество — рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (rt-PA). Вспомогательные вещества: аргинин, фосфорная кислота, полисорбат 80.

Форма выпуска — флаконы с порошком в комплекте с растворителем (вода для инъекций). Дозировки варьируются в зависимости от показаний.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на способности тромболизиса избирательно связываться с фибрином в составе тромба. В месте образования тромба препарат катализирует превращение плазминогена в плазмин — фермент, растворяющий фибриновый сгусток. Это восстанавливает кровоток в поражённом сосуде.

Препарат не влияет на системную свёртываемость крови в значительной степени, что отличает его от неселективных тромболитиков.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:

• Острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST (STEMI) в первые 12 часов от начала симптомов;
• Острый ишемический инсульт в первые 4,5 часа от начала неврологических симптомов;
• Тромбоэмболия лёгочной артерии (ТЭЛА), включая массивную форму с гемодинамической нестабильностью;
• Тромбоз глубоких вен с риском тромбоэмболии лёгочной артерии (в некоторых клинических ситуациях).

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно струйно и капельно. Схема дозирования зависит от заболевания:

¶При остром инфаркте миокарда

Стандартная схема — так называемый «ускоренный» протокол: 15 мг струйно, затем 0,75 мг/кг в течение 30 минут (максимально 50 мг), далее 0,5 мг/кг в течение 60 минут (максимально 35 мг). Общая доза не превышает 100 мг.

¶При ишемическом инсульте

Доза рассчитывается по массе тела: 0,9 мг/кг, при этом 10% вводится струйно в течение 1 минуты, оставшаяся часть — капельно в течение 60 минут. Максимальная доза — 90 мг.

¶При тромбоэмболии лёгочной артерии

Рекомендуемая доза — 100 мг в течение 2 часов внутривенно капельно. При жизнеугрожающей ТЭЛА возможно введение 50 мг в течение 15 минут.

Раствор готовится непосредственно перед введением. Готовый раствор хранению не подлежит.

¶Противопоказания

Инструкция выделяет ряд абсолютных и относительных противопоказаний:

• Активное внутреннее кровотечение;
• Геморрагический инсульт в анамнезе или одновременный геморрагический инсульт;
• Тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Подозрение на расслоение аорты;
• Тяжёлые нарушения свёртывания крови;
• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• Недавние (в течение 10 дней) тяжёлые хирургические вмешательства или травмы.

Относительные противопоказания включают недавние внутривенные инъекции, приём антикоагулянтов, диабетическую геморрагическую ретинопатию.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзным осложнением является кровотечение. К частым побочным реакциям относятся:

• Кровотечения различной локализации (желудочно-кишечные, внутричерепные, из мест инъекций);
• Гипотензия;
• Аллергические реакции, включая анафилаксию;
• Повышение температуры тела;
• Тошнота, рвота;
• Нарушения сердечного ритма (реперфузионные аритмии).

¶Особые указания

Препарат должен вводиться только в условиях стационара, оснащённого реанимационным оборудованием, под наблюдением врача, имеющего опыт проведения тромболизиса. Одновременное применение антикоагулянтов и антиагрегантов повышает риск кровотечений. В случае развития тяжёлого кровотечения введение прекращают и проводят соответствующую гемостатическую терапию.

¶Хранение

Хранить при температуре от 2 до 8 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 24 месяца. Отпускается по рецепту.

¶История и клиническое значение

Препараты на основе рекомбинантного тканевого активатора плазминогена были разработаны в 1980-х годах. Первый препарат этой группы — альтеплаза (торговое название Актиназа) — получил одобрение FDA в 1987 году. Тромболизис стал стандартом лечения острого инфаркта миокарда и ишемического инсульта, существенно снизив летальность при этих состояниях.

В России тромболитическая терапия применяется в соответствии с клиническими рекомендациями Министерства здравоохранения. Препараты этой группы включены в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тромболикс
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ «Острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST»
• Клинические рекендации «Ишемический инсульт и транзиторная ишемическая атака»
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Рекомендации Европейского кардиологического общества по ведению пациентов с инфарктом миокарда