Открыть сервисСервис
Главная → Блог → Цефазолин — антибиотик цефалоспоринового ряда

Цефазолин — антибиотик цефалоспоринового ряда

Цефазолин — антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов первого поколения, полусинтетическое производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Применяется преимущественно в виде натриевой соли для парентерального введения. Отличается высокой активностью в отношении грамположительных кокков и устойчивостью к действию пенициллиназы стафилококков. В клинической практике известен также под торговыми наименованиями (например, «Кефзол», «Цефазолин-АКОС»).

Химическая структура и механизм действия

По химическому строению цефазолин относится к β-лактамам. Его молекула содержит цефемовое ядро и присоединённые боковые цепи, в том числе тетразолильный фрагмент, который повышает устойчивость к β-лактамазам и удлиняет период полувыведения по сравнению с другими цефалоспоринами первого поколения.

Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. Цефазолин связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует поперечную сшивку пептидогликана, что приводит к лизису и гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно. Он не активен в отношении микроорганизмов, не имеющих клеточной стенки (микоплазмы), а также в отношении большинства штаммов, продуцирующих определённые β-лактамазы расширенного спектра.

Спектр активности

Цефазолин эффективен против:

  • грамположительных кокков: золотистого и эпидермального стафилококков (кроме метициллинрезистентных штаммов), стрептококков, пневмококков;
  • некоторых грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, клебсиелл, протея (части штаммов);
  • коринебактерий, клостридий.

Слабо действует или не действует на энтерококки, синегнойную палочку, анаэробные бактероиды, метициллинрезистентные стафилококки (MRSA). Это ограничивает его применение при внутрибольничных инфекциях.

Фармакокинетика

Цефазолин вводится только парентерально — внутримышечно или внутривенно, поскольку при приёме внутрь не всасывается. После внутримышечной инъекции 1 г максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает в плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости, создаёт высокие концентрации в костях и мягких тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 70–85 %. Период полувыведения — примерно 1,5–2 часа, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при нарушении функции почек требуется коррекция дозы.

Применение

Основные показания к применению:

  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • эндокардит (в составе комбинированной терапии);
  • профилактика послеоперационных инфекций в хирургии, в том числе в ортопедии и кардиохирургии.

В хирургической практике цефазолин широко используется для периоперационной антибиотикопрофилактики: его вводят за 30–60 минут до разреза, что снижает риск раневой инфекции. Это одно из наиболее частых применений препарата в стационарах.

Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относятся:

Противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам. С осторожностью применяют при аллергии на пенициллины из-за возможной перекрёстной реакции, при почечной недостаточности, в период беременности и лактации. Цефазолин несовместим в одном шприце с рядом препаратов (аминогликозиды, гепарин), поэтому растворы вводят раздельно.

Устойчивость и значение

Цефазолин занимает важное место в арсенале антибактериальных средств как препарат первого выбора для профилактики хирургических инфекций и лечения чувствительных грамположительных инфекций. Однако распространение метициллинрезистентных стафилококков и β-лактамаз расширенного спектра постепенно ограничивает его эмпирическое применение. В России препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций в дозировках 0,5 г, 1 г и 2 г; включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Источники

  • Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
  • Харкевич Д. А. «Фармакология».
  • Инструкции по медицинскому применению препарата цефазолин.
  • Рекомендации по периоперационной антибиотикопрофилактике.

Похожие материалы