Цефоперазон-сульбактам — комбинированный антибиотик¶
Цефоперазон-сульбактам — комбинированный антибактериальный препарат, представляющий собой фиксированную смесь цефоперазона (цефалоспоринового антибиотика III поколения) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз). Относится к группе парентеральных бета-лактамных антибиотиков, применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату бактериями, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
¶Состав и механизм действия
Цефоперазон — цефалоспорин III поколения, активный в отношении грамотрицательных бактерий (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий.
Сульбактам — ингибитор бета-лактамаз, не обладающий собственной антибактериальной активностью в клинически значимых концентрациях, но необратимо связывающий бета-лактамазы бактерий, тем самым защищая цефоперазон от разрушения. Сульбактам также обладает слабой активностью в отношении Acinetobacter spp. за счёт связывания с пенициллин-связывающими белками.
Комбинация расширяет спектр действия: препарат эффективен в отношении штаммов, устойчивых к цефоперазону за счёт продукции бета-лактамаз, в том числе плазмидно-опосредованной устойчивости.
¶Форма выпуска
Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стандартные соотношения компонентов — 1:1 (по активности), что соответствует, например, дозировке 500 мг + 500 мг, 1 г + 1 г, 2 г + 2 г. Торговые названия различных производителей включают «Сульперазон», «Азтреонам» (не путать — это другой препарат), «Цефобид» (Pfizer), «Сульперацеф», «Цефотаксим-Сульбактам» (другие комбинации) и др. На фармацевтическом рынке России представлены как оригинальный препарат Pfizer, так и дженерики индийского, китайского и российского производства.
¶Показания
Показания к применению включают инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхиты);
- инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
- инфекции брюшной полости (перитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- бактериальный эндокардит;
- инфекции у пациентов с нейтропенией;
- гинекологические инфекции.
Препарат применяется преимущественно в стационарных условиях, так как существует только в парентеральной форме.
¶Дозирование и способ применения
Режим дозирования устанавливается в зависимости от тяжести инфекции, функции почек и состояния пациента. Средние дозы для взрослых составляют 2–4 г комбинированного препарата в сутки (в соотношении 1:1), разделённые на 2 введения каждые 12 часов. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г в сутки. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) интервалы между введениями удлиняются до 12–24 часов, при гемодиализе — препарат вводится после диализа.
Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя порошок в стерильной воде для инъекций, лидокаине (для внутримышечного введения) или в растворах для инфузий. Внутривенное введение — медленное (в течение 3–5 минут) или в виде инфузии.
¶Побочные действия
Наиболее частые побочные реакции:
- аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилаксия;
- со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение печёночных трансаминаз;
- гематологические нарушения: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения (редко);
- местные реакции: боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза.
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, другим цефалоспоринам, пенициллинам;
- тяжёлая печёночная недостаточность (цефоперазон выводится преимущественно с желчью);
- детский возраст до 12 лет (для некоторых лекарственных форм).
Относительные противопоказания: беременность, лактация, нарушение свёртывания крови, почечная недостаточность.
¶Цена и наличие
Цена на цефоперазон-сульбактам в аптеках России существенно варьирует в зависимости от производителя, дозировки и региона. Оригинальный препарат Pfizer (Сульперазон) исторически относился к средней ценовой категории, однако его доступность на российском рынке ограничена. Дженерики индийского производства (Cipla, Sun Pharmaceutical, Ranbaxy и др.) стоят существенно дешевле — порядка нескольких сотен рублей за флакон 1 г + 1 г. Цены на российские дженерики также конкурентоспособны. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что ограничивает его розничную цену. Отпускается по рецепту. Актуальные цены следует уточнять в конкретной аптечной сети или у поставщиков, так как они меняются.
¶Особые указания
При назначении цефоперазона пациентам с нарушением свёртывания крови и/или тромбоцитопенией необходимо контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин К. Цефоперазон может вызывать ложноположительную реакцию Кумбса. При сочетанном применении с аминогликозидами возможна нестабильность последних — препараты не следует смешивать в одном шприце.
¶История
Комбинация цефоперазон/сульбактам разработана компанией Pfizer и выведена на рынок в 1980-х годах под торговым названием «Сульперазон» (Sulperazon). В России препарат зарегистрирован и применяется в клинической практике с 1990-х годов.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкция по медицинскому применению препарата Сульперазон (Pfizer); РЛС «Видаль»; Машковский М. Д. «Лекарственные средства».