Цераксон — препарат в ампулах¶

Цераксон (международное непатентованное название — цитиколин) — лекарственный препарат ноотропного действия, применяемый при нарушениях мозгового кровообращения, черепно-мозговых травмах и других заболеваниях центральной нервной системы. Производится испанской компанией «Феррер Интернэшнл» (Ferrer Internacional). В ампульной форме выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также раствора для приёма внутрь. Цераксон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — цитиколин натрия. В 1 мл раствора для инъекций содержится 500 мг цитиколина натрия (эквивалентно 408,6 мг цитиколина). Ампулы изготовлены из тёмного стекла объёмом 2 мл (по 500 мг в каждой), в картонной упаковке — 5 ампул.

Вспомогательные вещества ампульного раствора: натрия гидроксид (для коррекции pH), натрия хлорид, вода для инъекций.

Кроме ампул, Цераксон выпускается в форме раствора для приёма внутрь (флаконы по 10 и 30 мл) и порошка для приготовления раствора (пакетики по 500 мг).

¶Фармакологическое действие

Цитиколин — предшественник структурных липидов клеточных мембран, в частности фосфатидилхолина. При введении в организм препарат распадается на холин и цитидин-5'-трифосфат, которые затем включаются в метаболизм нервной ткани.

Основные эффекты цитиколина:

• восстановление клеточных мембран нейронов при повреждениях;
• торможение перекисного окисления липидов;
• уменьшение объёма ишемического повреждения тканей;
• улучшение передачи нервных импульсов;
• повышение уровня ацетилхолина и норадреналина в центральной нервной системе;
• активация церебрального кровотока.

После внутривенного введения препарат практически полностью биодоступен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Период полувыведения — около 3,5 часов. Выводится почками (около 80% в течение 48 часов) и частично через кишечник.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Цераксон в ампулах назначается при следующих состояниях:

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• черепно-мозговая травма (острый период);
• когнитивные расстройства (нарушения памяти, внимания, мышления) различного генеза, в том числе у пожилых пациентов;
• дегенеративные и сосудистые заболевания головного мозга, сопровождающиеся нарушением интеллектуально-мнестических функций.

¶Способ применения и дозировки

Раствор из ампул Цераксона вводится внутривенно (медленно, струйно или капельно) или внутримышечно.

При остром периоде инсульта и черепно-мозговой травме рекомендуемая доза — 1000 мг (2 ампулы) 1–2 раза в сутки. Длительность курса — не менее 6 недель, затем режим дозирования определяется лечащим врачом.

При когнитивных расстройствах — 500–1000 мг в сутки, курс лечения обычно составляет 1–3 месяца.

Внутривенное введение проводится в первые дни после травмы или инсульта, после чего возможен переход на внутримышечные инъекции или пероральную форму.

¶Побочные действия

По данным инструкции, препарат обычно переносится хорошо. Возможные побочные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации (редко);
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок (в единичных случаях);
• реакции в месте инъекции: боль, уплотнение, гиперемия.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к цитиколину или вспомогательным компонентам препарата;
• выраженная брадикардия;
• внутримозговое кровоизлияние в остром периоде (по некоторым данным — относительное противопоказание);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяется при эпилепсии, печеночной недостаточности, а также у беременных и кормящих женщин (назначение возможно только по строгим показаниям).

¶Лекарственное взаимодействие

Цитиколин потенцирует действие леводопы. Не рекомендуется одновременное назначение с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат (по некоторым данным — риск повышения артериального давления).

¶Особые указания

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно, чтобы избежать побочных реакций. В период терапии Цераксоном необходимо контролировать артериальное давление. При появлении аллергических реакций введение прекращают.

Препарат отпускается по рецепту. Срок годности раствора в ампулах — 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

¶История и статус препарата

Цитиколин был впервые синтезирован в Японии в 1950-х годах и первоначально применялся как лекарственное средство для лечения черепно-мозговых травм. В России препарат Цераксон зарегистрирован и широко используется в неврологической и нейрохирургической практике. Он включён в клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ по ведению пациентов с ишемическим инсультом и черепно-мозговой травмой.