Аллопуринол 300 мг — инструкция по применению¶

Аллопуринол 300 мг — лекарственный препарат в форме таблеток, относящийся к группе ингибиторов ксантиноксидазы; применяется для лечения подагры и гиперурикемии. Таблетки с дозировкой 300 мг являются одной из наиболее распространённых лекарственных форм препарата, производимых различными фармацевтическими компаниями, в том числе российскими. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Аллопуринол является структурным изогипоксантином. Его активный метаболит — оксипуринол — необратимо ингибирует фермент ксантиноксидазу, который отвечает за окисление гипоксантина в ксантин, а ксантина — в мочевую кислоту. В результате блокады этого фермента снижается синтез мочевой кислоты в крови и тканях, уменьшается её концентрация в плазме (уровень уратов), а также повышается выведение уже накопленных уратов из организма.

Снижение концентрации мочевой кислоты до нормальных и субнормальных значений приводит к растворению и предотвращению образования уратных (мочекислых) отложений в почках, суставах и мягких тканях. При длительном применении аллопуринол уменьшает частоту и тяжесть приступов подагры, а также способствует регрессу тофусов (подагрических узлов).

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, аллопуринол 300 мг назначают при:

• подагре (первичной и вторичной) — для профилактики и лечения гиперурикемии;
• уратной нефропатии;
• мочекаменной болезни с образованием уратов;
• первичной и вторичной гиперурикемии различного генеза, в том числе врождённой;
• повышенной выработке уратов на фоне ферментных нарушений (например, синдром Леша — Нихена);
• профилактике гиперурикемии при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и при терапии кортикостероидами;
• рецидивирующих уратных камнях почек.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу определяет врач индивидуально, ориентируясь на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, возраст пациента и функцию почек.

Для взрослых начальная доза обычно составляет 100 мг в сутки с последующим постепенным увеличением. Таблетки 300 мг применяют, как правило, как поддерживающую дозу у пациентов, уже достигших стабильной ремиссии и перешедших с меньших доз. Средняя поддерживающая доза для взрослых — 100–200 мг в сутки; при тяжёлых формах подагры доза может достигать 600–800 мг в сутки.

При нарушении функции почек дозу снижают с учётом показателя клубочковой фильтрации. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин аллопуринол применяют с осторожностью в дозе не более 100 мг в сутки.

Продолжительность курса определяется динамикой уровня уратов. Для достижения терапевтического эффекта препарат принимают длительно — нередко на протяжении нескольких лет.

¶Противопоказания

Согласно инструкции, аллопуринол не назначают при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжёлой хронической и острой почечной недостаточности;
• беременности и грудном вскармливании;
• наследственном дефиците гипоксантин-гуанинфосфорибилтрансферазы (синдром Леша — Нихена);
• детском возрасте до 15 лет (для некоторых лекарственных форм).

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции со стороны различных систем организма:

• пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, гепатит;
• нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, периферическая нейропатия;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
• органы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в тяжёлых случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек.

Наиболее серьёзным осложнением считается гиперчувствительность, связанная с накоплением оксипуринола; риск повышается при назначении в первые недели терапии в высоких дозах.

¶Особые указания

В первые месяцы лечения аллопуринолом возможно обострение подагры, так как изменение концентрации уратов провоцирует миграцию кристаллов. Для профилактики таких обострений в начале терапии дополнительно назначают нестероидные противовоспалительные средства или колхицин.

При начале приёма аллопуринола необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (не менее 2 л в сутки) для поддержания диуреза.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью из-за риска ухудшения функции почек.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллопуринол усиливает действие варфарина, теофиллина, азатиоприна, меркаптопурина и циклофосфамида — при одновременном применении требуется коррекция доз последних. Ампициллин и амоксициллин на фоне аллопуринола повышают риск кожной сыпи. Диуретики (кроме урикозурических) и низкие дозы ацетилсалициловой кислоты могут снижать эффективность препарата.

¶Условия хранения

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Аллопуринол (официальная, утверждённая производителем).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Всероссийского общества кардиологов по лечению подагры и гиперурикемии.
• Медицинская энциклопедия: справочник по фармакотерапии.