Амоксициллин и клавулановая кислота — комбинированный антибиотик¶

Амоксициллин + клавулановая кислота (торговые названия «Аугментин», «Амоксиклав», «Флемоклав Солютаб») — комбинированный антибактериальный препарат группы полусинтетических пенициллинов, содержащий амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов) и клавулановую кислоту (ингибитор бета-лактамаз). Дозировка 875/125 мг обозначает содержание амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно и относится к «взрослой» концентрации препарата для приёма два раза в сутки.

¶Фармакологическое действие

Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам широкого спектра действия. Он нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (ПСБ), что приводит к лизису и гибели микроорганизма. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Bordetella pertussis и ряда других возбудителей.

Клавулановая кислота — структурный аналог пенициллина, продуцируемый Streptococcus clavuligerus. Она обладает собственной слабой антибактериальной активностью, однако её основная роль — необратимое ингибирование бета-лактамаз (ферментов II, III, IV и V типов по классификации Ambler), которые продуцируют устойчивые штаммы бактерий и разрушают бета-лактамное кольцо амоксициллина. Благодаря клавулановой кислоте спектр действия амоксициллина расширяется на штаммы, продуцирующие пенициллиназу, включая некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Bacteroides spp. и Haemophilus influenzae.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки с дозировкой 875/125 мг содержат 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Вспомогательные вещества зависят от производителя и могут включать микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, стеарат магия, диоксид кремния и другие компоненты.

Препарат выпускается также в других дозировках: 250/125 мг, 500/125 мг, 500/62,5 мг (для суспензии), 200/28,5 мг и 400/57 мг (для детских суспензий). Таблетки 875/125 мг предназначены преимущественно для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 40 кг.

¶Показания

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к компонентам возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, отит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции полости рта;
• гинекологические инфекции;
• профилактика инфекций в хирургии.

¶Дозировка и режим применения

Стандартная схема для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 40 кг — одна таблетка 875/125 мг два раза в сутки. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет 5–14 дней в зависимости от тяжести и локализации инфекции. При необходимости курс может быть продлён.

Таблетки принимают в начале приёма пищи для уменьшения риска побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При нарушении функции почек доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина: при КК 30–60 мл/мин назначают по 500/125 мг каждые 12 часов, при КК менее 30 мл/мин — по 500/125 мг каждые 24 часа, при анурии интервал увеличивают до 48 часов.

¶Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк; редко — анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко — судороги (при применении высоких доз).

Прочие: кандидоз, нарушение кроветворения (обратимая лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам, цефалоспоринам;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• инфекционный мононуклеоз (риск кореподобной сыпи);
• лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет (для данной дозировки);
• период лактации.

С осторожностью применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе при колите, связанном с приёмом антибиотиков), при беременности, при почечной недостаточности.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой флорой. При появлении признаков псевдомембранозного колита препарат отменяют. Возможна перекрёстная аллергия с другими бета-лактамными антибиотиками. В период лечения рекомендуется контролировать функцию печени и почек, картину периферической крови.

В Российской Федерации препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП).

¶История

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой была разработана британской компанией Beecham (впоследствии вошла в состав GlaxoSmithKline) и выведена на рынок в 1981 году под торговым названием «Аугментин». Препарат стал одним из первых ингибиторозащищённых пенициллинов, применяемых в клинической практике.