Амоксициллин — полусинтетический антибиотик¶
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик группы полусинтетических пенициллинов, относящийся к бета-лактамным антибиотикам. Обладает широким спектром бактерицидного действия, применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями. Открыт в 1972 году, в настоящее время входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Фармакологическое действие
Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам и является производным аминопенициллиновой группы. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллин-связывающими белками (ПСБ), что нарушает поперечное сшивание пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки. В результате бактерия теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает.
Препарат обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая:
- Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки;
- Staphylococcus aureus (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
- Haemophilus influenzae;
- Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae;
- Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella;
- Helicobacter pylori.
Амоксициллин не активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы (например, Staphylococcus aureus, штаммы Enterobacteriaceae), а также в отношении Pseudomonas aeruginosa и анаэробов рода Bacteroides.
¶Фармакокинетика
Амоксициллин устойчив в кислой среде желудка, поэтому может назначаться внутрь. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 80 %, что выше, чем у ампициллина. Приём пищи практически не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма.
Препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, бронхи, желчный пузырь, матку, придатки, костную ткань, а также в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Метаболизм в печени незначителен. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 60–70 % за 6 часов), что позволяет корректировать дозу при почечной недостаточности.
¶Показания к применению
Амоксициллин применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, синусит, отит, ангина);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- гинекологические инфекции;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- профилактика инфекционного эндокардита у пациентов с пороками сердца.
¶Противопоказания
Применение амоксициллина противопоказано при повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожной сыпи). С осторожностью назначают при почечной недостаточности, склонности к кровотечениям, бронхиальной астме, аллергическом рините.
¶Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, нарушение функции печени. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (редко). Со стороны системы крови: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой флорой.
¶Амоксициллин и клавулановая кислота
Для расширения спектра действия амоксициллин часто комбинируют с клавулановой кислотой — ингибитором бета-лактамаз. Клавулановая кислота сама по себе не обладает антибактериальной активностью, но защищает амоксициллин от разрушения ферментами бактерий. На основе этой комбинации создан препарат «Амоксиклав» (Amoxiclav), а также ряд других лекарственных средств. Комбинация эффективна в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, включая некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
¶Особые указания
Перед назначением амоксициллина рекомендуется определить чувствительность возбудителя к препарату. При курсовом лечении необходимо контролировать функцию почек, печени и картину периферической крови. В период применения препарата не рекомендуется употребление алкоголя, так как этанол усиливает токсическое действие амоксициллина на печень и может усиливать аллергические реакции. Амоксициллин не применяется при вирусных инфекциях (например, при простуде и гриппе), так как не действует на вирусы.
¶История
Амоксициллин был синтезирован в 1972 году в лаборатории британской компании Beecham (впоследствии вошедшей в состав GlaxoSmithKline) на основе природного пенициллина. В отличие от ампициллина, амоксициллин обладает более высокой биодоступностью при пероральном приёме. Препарат был введён в клиническую практику в 1974 году и быстро стал одним из самых широко назначаемых антибиотиков в мире.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Регистр лекарственных средств России.
- Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксициллин.