Анальгин: действующее вещество и применение¶

Анальгин (метамизол натрия) — это ненаркотическое анальгезирующее и жаропонижающее лекарственное средство из группы пиразолонов, применяемое для купирования болевого синдрома различного происхождения и снижения повышенной температуры тела. Препарат обладает выраженным обезболивающим действием, а также умеренными противовоспалительными и спазмолитическими свойствами. В международной классификации анальгин известен под названием метамизол натрия (Metamizole sodium), а в некоторых странах, включая Россию, он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Химическая структура и механизм действия

Действующим веществом анальгина является метамизол натрия — производное пиразолона. Химическая формула соединения — C₁₃H₁₆N₃NaO₄S. По механизму действия метамизол относится к неселективным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины, в свою очередь, играют ключевую роль в формировании болевых ощущений, воспалительной реакции и регуляции температуры тела.

Блокируя ЦОГ в центральной нервной системе и периферических тканях, метамизол натрия снижает выработку простагландинов, что приводит к уменьшению болевой чувствительности и нормализации температуры. В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), анальгин оказывает более выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, что делает его эффективным при почечных, печёночных и кишечных коликах.

¶Формы выпуска и состав

Анальгин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки — содержат 500 мг метамизола натрия, а также вспомогательные вещества (крахмал, тальк, стеарат кальция).
• Раствор для инъекций — ампулы по 1 мл и 2 мл с концентрацией действующего вещества 250 мг/мл (25% раствор) или 500 мг/мл (50% раствор).
• Суппозитории ректальные — обычно содержат 100 мг, 250 мг или 500 мг метамизола натрия.

В комбинированных препаратах анальгин часто сочетается с другими активными компонентами. Наиболее известные комбинации: анальгин с хинином (препарат «Анальгин-хинин»), анальгин с парацетамолом и кофеином («Спазговер», «Темпалгин» — с темпидоном), а также анальгин с питофеноном и фенпиверинием («Баралгин», «Спазмалгон»), где анальгин усиливает спазмолитический эффект.

¶Показания к применению

Анальгин назначают при болевом синдроме различной этиологии:

• головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения;
• зубная боль;
• мышечные и суставные боли (артралгия, миалгия);
• невралгия и радикулит;
• почечная, печёночная и кишечная колика (в сочетании со спазмолитиками);
• болевой синдром после оперативных вмешательств;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях (как жаропонижающее средство).

Важно отметить, что при головной боли анальгин эффективен при умеренном болевом синдроме. При выраженных приступах мигрени его действие может быть недостаточным, поэтому в таких случаях применяют препараты группы триптанов или комбинированные средства.

¶Инструкция по применению

¶Таблетки

Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 250–500 мг (0,5–1 таблетка) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки), максимальная суточная — 3000 мг (6 таблеток). Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность лечения без консультации врача не должна превышать 3–5 дней (при лихорадке — не более 3 дней).

¶Инъекции

Внутримышечно или внутривенно вводят по 250–500 мг (1–2 мл 50% раствора) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых — 1000 мг, суточная — 2000 мг. Внутривенное введение должно проводиться медленно (не менее 1 мл в минуту) под контролем артериального давления.

¶Детский возраст

У детей младше 15 лет применение анальгина ограничено в связи с повышенным риском развития агранулоцитоза. По назначению врача возможно использование в виде суппозиториев в дозировке 50–200 мг в зависимости от возраста и массы тела.

¶Противопоказания

Анальгин противопоказан при:

• гиперчувствительности к метамизолу натрия и другим производным пиразолона;
• бронхиальной астме, в том числе индуцированной приёмом НПВП;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• заболеваниях кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения);
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолитической анемии);
• беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации;
• детском возрасте до 3 месяцев (для суппозиториев — до 6 месяцев).

С осторожностью препарат назначают пациентам с артериальной гипотензией, склонностью к аллергическим реакциям и при алкоголизме.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзным, хотя и редким, побочным эффектом анальгина является агранулоцитоз — резкое снижение уровня нейтрофилов в крови, что может привести к тяжёлым инфекционным осложнениям. Риск развития агранулоцитоза оценивается как 1 случай на 1–2 миллиона применений, однако именно из-за этого риска препарат был запрещён или ограничен в ряде стран (США, Великобритания, Германия, Япония, Швеция) в 1970-х годах.

Другие возможные побочные реакции:

• аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок);
• лейкопения, тромбоцитопения;
• снижение артериального давления (особенно при быстром внутривенном введении);
• нарушение функции почек (при длительном применении);
• тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области.

¶Анальгин и хинин

В некоторых странах, включая Россию, выпускается комбинированный препарат «Анальгин-хинин», в состав которого входит 200 мг метамизола натрия и 50 мг хинина. Хинин — алкалоид коры хинного дерева, обладающий жаропонижающим и анальгезирующим действием, а также выраженным спазмолитическим эффектом на гладкую мускулатуру. Такая комбинация позволяет усилить обезболивающее и жаропонижающее действие анальгина, а также расширить спектр его применения, в частности при простудных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой и мышечными болями.

Хинин также потенцирует действие анальгина при головной боли и мигрени. Однако применение хинина требует осторожности: он может вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма) и органа слуха (шум в ушах, снижение слуха) при длительном приёме.

¶Особенности применения

Анальгин не следует применять одновременно с алкоголем, так как это усиливает токсическое действие на печень. При длительном применении (более 7 дней) необходим контроль картины периферической крови (общий анализ крови) и функциональных проб печени.

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств и глюкокортикостероидов. При сочетании с другими НПВП возможно взаимное усиление токсических эффектов.

¶Статус препарата в мире

Отношение к анальгину в разных странах неоднозначно. В России, странах СНГ, Китае, Индии, Бразилии и ряде других государств метамизол натрия остаётся широко доступным безрецептурным препаратом. В то же время в США, Великобритании, Германии, Франции, Японии и ряде других развитых стран анальгин запрещён или отпускается только по рецепту врача в связи с риском агранулоцитоза. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует применять метамизол натрия только в тех случаях, когда другие анальгетики неэффективны или недоступны.

¶Цена и доступность

Анальгин относится к категории недорогих лекарственных средств. Стоимость упаковки таблеток (10 штук по 500 мг) в российских аптеках составляет в среднем 20–50 рублей, раствор для инъекций (10 ампул) — 80–150 рублей. Препарат отпускается без рецепта, однако при длительном применении рекомендуется консультация врача.

¶Источники

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012.
2. Государственный реестр лекарственных средств РФ.
3. Инструкция по медицинскому применению препарата «Анальгин» (РУ ЛСР-004442/08).
4. Всемирная организация здравоохранения. Модельный список основных лекарственных средств.