Атропина сульфат: свойства и применение¶

Атропина сульфат — лекарственное средство, представляющее собой соль алкалоида атропина (тропиновая соль d,l-гиосциамина) и серной кислоты. Относится к группе м-холиноблокаторов (антихолинергических средств), блокирующих мускариновые рецепторы ацетилхолина. Выпускается в виде порошка (бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок), а также в форме раствора для инъекций и глазных капель. Впервые выделен в чистом виде из красавки (Atropa belladonna) в 1833 году немецким химиком Г. Майном, однако его мидриатическое действие было известно ещё в древности.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия атропина сульфата основан на конкурентном антагонизме к ацетилхолину в отношении мускариновых (М1, М2, М3) рецепторов. Препарат не избирателен и действует на все подтипы м-холинорецепторов, что определяет широкий спектр его фармакологических эффектов.

Основные эффекты:

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), повышение проводимости в атриовентрикулярном узле.
• Гладкая мускулатура: снижение тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта, бронхов, желчевыводящих и мочевыводящих путей (спазмолитическое действие).
• Экзокринные железы: угнетение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и слёзных желёз (вызывает сухость во рту, снижение потоотделения).
• Глаз: мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации (циклоплегия) вследствие расслабления цилиарной мышцы.
• Центральная нервная система: в терапевтических дозах стимулирует дыхательный центр; в высоких дозах — возбуждение, галлюцинации, судороги, переходящие в угнетение.

Препарат хорошо всасывается при всех путях введения, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в печени, выводится почками (около 50% в неизменном виде). Период полувыведения составляет примерно 2–3 часа.

¶Применение в медицине

¶Офтальмология

Наиболее частое применение — расширение зрачка для осмотра глазного дна, а также для достижения циклоплегии при определении рефракции у детей. Используется в комплексной терапии воспалительных заболеваний глаза (ирит, иридоциклит) для профилактики образования спаек радужки с хрусталиком.

¶Анестезиология и реаниматология

Применяется для премедикации (снижение секреции желёз и профилактика ваго-вагальных рефлексов) перед хирургическими вмешательствами, а также для купирования брадиаритмий во время анестезии. Используется при отравлениях фосфорорганическими соединениями (инсектициды, боевые отравляющие вещества) как функциональный антидот.

¶Гастроэнтерология

Назначается при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах гладкой мускулатуры кишечника, желчных коликах, пилороспазме (в педиатрии).

¶Кардиология

Применяется при синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, асистолии (в составе протоколов сердечно-лёгочной реанимации).

¶Пульмонология

Используется для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме (реже, чем селективные β2-агонисты), а также для снижения секреции бронхиальных желёз.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Побочные действия обусловлены антихолинергическим действием: сухость во рту, жажда, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, тахикардия, задержка мочеиспускания, запоры, снижение потоотделения (гипертермия). При передозировке — психомоторное возбуждение, галлюцинации, делирий, судороги, угнетение дыхания.

Противопоказания:

• закрытоугольная глаукома (повышение внутриглазного давления);
• гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• тахиаритмии, тяжёлая сердечная недостаточность;
• стеноз привратника;
• миастения gravis;
• острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (возможность перфорации).

С осторожностью применяется при беременности, лихорадке, у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде:

• раствора для инъекций 0,1% (1 мг/мл) в ампулах по 1 мл;
• глазных капель 1% (реже 0,5%);
• порошка для приготовления растворов (для аптечного изготовления).

Дозировки варьируют в зависимости от показаний. Взрослым подкожно или внутримышечно обычно вводят 0,25–1 мг; при отравлениях фосфорорганическими соединениями дозы могут быть значительно выше (до 10 мг и более в сутки). В офтальмологии закапывают 1–2 капли 1% раствора.

¶Хранение

Хранение осуществляется по списку А (ядовитые вещества). Препарат требует соблюдения особых условий: в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ (инструкция по применению атропина сульфата).
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства» (16-е изд.).
• Goodman & Gilman's «The Pharmacological Basis of Therapeutics».