Ацикловир Авексима 400 мг¶

Ацикловир Авексима 400 мг — лекарственный препарат противовирусного действия, производимый российской фармацевтической компанией «Авексима» (Новосибирск). Относится к группе противогерпетических средств, содержит одноимённое действующее вещество — ацикловир. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в дозировке 400 мг. Применяется преимущественно для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2) и вирусом опоясывающего герпеса (Varicella zoster).

¶Фармакологическое действие

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина. Механизм действия основан на избирательном преобразовании вирусной тимидинкиназой инфицированных клеток в активный метаболит — ацикловиртрифосфат, который встраивается в вирусную ДНК и вызывает её обрыв, прекращая синтез вирусного генетического материала. В здоровых клетках препарат практически не активируется, что обеспечивает избирательность противовирусного эффекта.

Ацикловир активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, а также вируса Эпштейна — Барр (в меньшей степени) и цитомегаловируса (слабее). По шкале чувствительности ВОЗ минимальные подавляющие концентрации для вируса простого герпеса составляют 0,1–1,5 мкг/мл.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, таблетки Ацикловир Авексима 400 мг назначают при:

• лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• профилактике рецидивов герпетической инфекции у пациентов с частыми обострениями (обычно при шести и более эпизодах в год);
• лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) у взрослых;
• в составе комплексной терапии при выраженных иммунодефицитах (ВИЧ-инфекция, состояние после трансплантации органов) — для профилактики и лечения герпетических поражений.

При первичном генитальном герпесе стандартная доза для взрослых составляет 500 мг дважды в сутки в течение 5–10 дней. При рецидивах — 400 мг трижды в сутки в течение 5 дней или 800 мг дважды в сутки в течение 5 дней. Для профилактики рецидивов назначают 400 мг дважды в сутки длительно, до 12 месяцев. При опоясывающем герпесе — 800 мг пять раз в сутки в течение 7–10 дней. Дозировки корректируются при нарушении функции почек.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ацикловиру и валацикловиру. Относительные ограничения: тяжёлая почечная недостаточность, дегидратация, неврологические нарушения в анамнезе. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек, при одновременном приёме нефротоксичных препаратов.

В период беременности и грудного вскармливания применение возможно по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, однако при системном применении концентрации невелики.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 1 %): тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение. Редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, лейкопения, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз. При почечной недостаточности и высоких дозах описаны случаи обратимой острой почечной недостаточности и нефропатии вследствие кристаллизации ацикловира в канальцах. При внутривенном введении в высоких дозах возможны неврологические реакции: тремор, спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

¶Особые указания

Курс лечения наиболее эффективен при начале терапии в продромальном периоде или на ранних стадиях высыпаний. При частых рецидивах герпеса рекомендуется профилактический приём ацикловира. На фоне иммуносупрессии возможна формирование устойчивых штаммов вируса с нарушением тимидинкиназы. Во время лечения рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости и контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

¶Производитель и аналоги

«Авексима» — российская компания, зарегистрированная в Новосибирске, выпускающая противовирусные препараты, в том числе линейку ацикловира в различных лекарственных формах (таблетки 200 и 400 мг, мазь, крем). На российском рынке ацикловир производят также «Озон» (Нижний Новгород), «Органика» (Новокузнецк), «Фармстандарт» и другие компании. Международные аналоги по действующему веществу — Zovirax (GlaxoSmithKline), Valtrex (валацикловир, пролекарственная форма ацикловира с повышенной биодоступностью).

¶Историческая справка

Ацикловир был синтезирован в 1974 году британским учёным Гертрудой Элайон, работавшей в лаборатории «Burroughs Wellcome» (впоследствии — GlaxoSmithKline). За разработку ацикловира и ряда других важных лекарственных средств Элайон в 1988 году была удостоена Нобелевской премии по физиологии и медицине. Препарат поступил в клиническую практику в 1982 году и стал первым селективным противогерпетическим средством, открытым методом рационального дизайна лекарств.